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商品描述：

商品属性

阿莫西林

中文名称   阿莫西林

中文同名羟氨苄青霉素

英文名称 Amoxicillin

化学式 C16H19N3O5S

分子量 365.4

CAS编号 26787-78-0

质检信息

质检项目指标值

含量,％ ≥99%

灼烧残渣(以硫酸盐计)，％ ≤0.02

水溶解试验合格

PSA： 158.26000

LOGP： 1.05280

密度 1.54g/cm3

沸点 743.2°C at 760 mmHg

闪点 403.3°C

蒸气压 3.39E-23mmHg at 25°C

化学特性

阿莫西林又称羟氨苄青霉素为白色结晶性粉末。三水合物熔点为195℃（分解），溶解度（mg/ml），水4.0,甲醇7.5，无水乙醇3.4。水溶液pH约4.7。味微苦。

产品用途

1.阿莫西林可作为广谱半合成青霉素。临床上用于治疗扁桃体炎、喉炎、肺炎、慢性支气管炎、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、化脓性胸膜炎、肝胆系统感染、败血症、伤寒、痢疾等。该品为抗菌谱药物，其作用及应用均与氯苄青霉素相似，优点为血清蛋白结合率低，且血浓度比氨苄青霉素高两倍以上。羟氨苄青霉素是一种疗效较好、安全有效和药物。由英国比彻姆（Beecham)公司于1968年开发研制。

2.阿莫西林是广谱半合成的青霉素类抗菌药，其抗菌机理是干扰敏感细菌细胞壁粘肽的合成，抑制细菌的代谢酶，触发细菌自身的自溶酶活性，使细菌肿胀，变形破裂，溶解死亡

3.阿莫西林用作抗生素类药。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法

由6-APA与N-（3-乙氧羰基-1-甲基乙烯基）对羟基苯甘氨酸钠盐经缩合而得。6-APA是生产各种半合成青霉素的重要原料。目前工业上大采用微生物产生的青霉素酰胺酶裂解天然青霉素（青霉素G或青霉素V）的办法来制取。

本发明的目的在于提供一种溶解度高且溶解后药物稳定不易降解的阿莫西林可溶性粉及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

一种阿莫西林可溶性粉，以重量份数之和为100份计，其重量份组成为：阿莫西林原粉0.01~50份、聚维酮K30 1~20份、亚硫酸钠0.01~0.5份、EDTA 0.01~1.0份，余量为甘露醇。

进一步优选，以重量份数之和为100份计，其重量份组成为：阿莫西林原粉10~40份、聚维酮K30 5~15份、亚硫酸钠0.2~0.4份、EDTA 0.2~0.6份，余量为甘露醇。

最佳地，以重量份数之和为100份计，其重量份组成为：阿莫西林原粉30份、聚维酮K30 10份、亚硫酸钠0.3份、EDTA 0.4份，余量为甘露醇。

制备方法，包括以下步骤：

（a）、室温下，将聚维酮K30溶解在无水乙醇和石油醚组成的混合溶剂中，混匀，得体系1；所述无水乙醇和石油醚的添加量各为聚维酮K30质量的2~3倍（即无水乙醇的添加量为聚维酮K30质量的2~3倍，石油醚的添加量也为聚维酮K30质量的2~3倍）；

（b）、在体系1中加入阿莫西林原粉，搅拌均匀，得体系2；

（c）、将体系2在10~50℃之间进行喷雾干燥；

（d）、将步骤（c）所得物料与亚硫酸钠、EDTA和甘露醇混匀，即得成品阿莫西林可溶性粉。

阿莫西林属于青霉素类药物，药物不耐热，遇水易分解，本发明利用固体分散技术的原理，通过先将K30溶解，之后喷雾干燥后，K30重新析出，均匀粘附于药物粒子上，通过K30的分子长链的亲和作用，从而提高药物的溶解度。

本发明的工艺创新之处在于：选用无水乙醇和石油醚的混合分散体，既可以完全溶解载体K30，又可以在低温环境下，喷雾后分散体能快速挥发，载体在失去分散体后快速析出从而将药物粘附，最终得到纯度较高的阿莫西林可溶性粉。

本发明具有如下优势：

（1）、本发明的阿莫西林可溶性粉水溶性好，将不溶于水的阿莫西林制备成能溶解于水的阿莫西林，且能浓配使用，满足加药器给药需求，更适合集约化、规模化养殖；

（2）、药物稳定，生物利用度提高，药效更强；

（3）、本发明的制备工艺简单可行，便于大规模工业化生产，利于市场推广。

不良反应

1. 过敏不良反应症状药物热、皮疹、荨麻疹及哮喘等为该种不良反应的主要症状，主要出现在传染性单核细胞增多患者群体中，少数患者出现过敏性休克现象。

2. 消化系统不良反应症状恶心、腹泻及呕吐为该种不良反应的主要症状，少数出现假膜性结肠炎等胃肠道反应。

3. 血液系统不良反应症状少数患者出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少、白细胞减少及贫血等不良反应症状。

4. 皮肤黏膜不良反应症状少数患者出现渗出性多形性。

5. 肝肾功能紊乱不良症状，少数患者用药后出现血清氨。

禁忌

1.青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品易发生皮疹，故不宜应用。

相互作用

1.丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血药浓度升高、半衰期延长。

2.与华法林合用出血风险增加。

鉴别

（1）取本品与阿莫西林对照品各约0.125g，分别加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；另取阿莫西林对照品和头孢唑啉对照品各适量，加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg和头孢唑啉5mg的溶液作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录ⅤB）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯－丙酮－冰醋酸－水（5：2：2：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外灯254nm下检视。系统适用性试验溶液应显两个清晰分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。