鹅去氧胆酸

中文名称    鹅去氧胆酸

中文同名    脱氧脲苷

英文名称    chenodeoxycholic acid

化学式       C24H40O4

分子量       392.58

CAS编号   474-25-9

质检信息

质检项目        指标值

含量，%         ≥98%

PSA：          77.76000

LOGP：       4.47790

密度  1.128g/cm3

沸点  547.1°C at 760 mmHg

熔点  165-167?°C(lit.)

闪点  298.8°C

折射率 1.558

化学特性

鹅去氧胆酸为白色至灰白色结晶粉末.本品是由鸡、鸭、鹅等胆汁中提取。为白色或淡黄色结晶粉末；味苦，有异臭。Mp141-142℃。在乙醇、氯仿和冰醋酸中易溶，在水中几乎不溶。

产品用途

1溶解胆石药物。用于预防和治疗胆固醇性胆结石和高脂血症，对胆色素性结石和混合结石也有一定疗效。对症状轻微，胆囊功能良好，胆道无梗阻患者疗效较好。长期使用有轻度腹泻，少数病人可有瘙痒、头晕、恶心及腹胀等，个别病人可诱发胆绞痛和暂时性转氨酶升高。孕妇、育龄妇女、胰腺炎、肝硬化、胃与十二指肠溃疡、肝炎及胆道阻塞者禁用。

2.该品为胆固醇性胆结石的溶解剂。主要用于预防和治疗胆固醇性胆石症。

3.主要用于熊去氧胆酸的中间体。

4.鹅去氧胆酸用作生化研究；用于合成熊去氧胆酸；胆石溶解剂，用于胆固醇高而引起的结石、胆道炎和胆囊炎等

5.适用于预防及治疗胆固醇性胆结石

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

合成方法

1.取新鲜或冷冻的鸡（或鸭、鹅）胆汁，加入1/10量的工业氢氧化钠，加热煮沸20～24h，并不断补充蒸发的水量，冷却，再用盐酸调pH值为2～3，出现黑色膏状物。静置分层后，取出膏状物，水洗至中性，得总胆汁酸。总胆汁酸中加入2倍量95%乙醇和10%活性炭，加热回流2～3h，趁热过滤。滤液冷却，再加入等体积120号汽油萃取3次脱脂，静置分层，分出下层液体进行减压浓缩，得膏状物。加入大量水到膏状物中，析出沉淀，用水将沉淀洗涤至无色。然后向沉淀物中加入2倍量95%乙醇及5%的氢氧化钠溶液，调节pH=8.5，加热回流2h。再按每升150g的量加入氯化钡，加热回流2h，趁热过滤，滤液浓缩至呈现晶膜或浑浊时，放冷，析出晶体，抽滤，水洗，减压干燥，可得白色鹅去氧胆酸钡盐结晶。再将钡盐用水溶解，并加入含钡盐12%左右的碳酸钠，加热搅拌，过滤，弃去碳酸钡沉淀，滤液再用盐酸调pH=2～3，析出沉淀，过滤，滤饼水洗至中性，干燥，可得鹅去氧胆酸成品。必要时可再用乙酸乙酯重结晶1～2次。

生产方法

1.取新鲜或冷冻的鸡(或鸭、鹅)胆汁,加入1/10量的工业氢氧化钠,加热煮沸20～24h,并不断补充蒸发的水量,冷却,再用盐酸调pH值为2～3,出现黑色膏状物。静置分层后,取出膏状物,水洗至中性,得总胆汁酸。总胆汁酸中加入2倍量95%乙醇和10%活性炭,加热回流2～3h,趁热过滤。滤液冷却,再加入等体积120号汽油萃取3次脱脂,静置分层,分出下层液体进行减压浓缩,得膏状物。加入大量水到膏状物中,析出沉淀,用水将沉淀洗涤至无色。然后向沉淀物中加入2倍量95%乙醇及5%的氢氧化钠溶液,调节pH=8.5,加热回流2h。再按每升150g的量加入氯化钡,加热回流2h,趁热过滤,滤液浓缩至呈现晶膜或浑浊时,放冷,析出晶体,抽滤,水洗,减压干燥,可得白色鹅去氧胆酸钡盐结晶。再将钡盐用水溶解,并加入含钡盐12%左右的碳酸钠,加热搅拌,过滤,弃去碳酸钡沉淀,滤液再用盐酸调pH=2～3,析出沉淀,过滤,滤饼水洗至中性,干燥,可得鹅去氧胆酸成品。必要时可再用乙酸乙酯重结晶1～2次。 也有采用氯化钙盐提取的方法。

方法一、氯化钡盐法

总胆汁酸的制备 新鲜或冷冻鸡(或鸭、鹅)胆汁，加1/10倍量的工业氢氧化钠，加热煮沸20-24h，不断补充蒸发的水量，冷却，加等体积的盐酸，调pH2-3，出现黑色膏状物，取出，水洗至近中性，得总胆汁酸。

鸡（鹅、鸭）胆汁[NaOH, 煮沸]→皂化液[HCl, pH2]→总胆汁酸CDCA钡盐的制备 取总胆汁酸加2倍量95%乙醇，加50-100g/L的活性炭，加热回流2h，趁热过滤，滤液放冷后，加等体积的120号汽油萃取2-3次，静置分层，下层减压浓缩，回收乙醇，得膏状物。加大量水，析出沉淀，沉淀物用水洗至洗涤液近无色，加2倍量乙醇，加50g/L氢氧化钠醇溶液，加热回流1-2h，调pH8-8.5，加膏状物2倍量的150g/L氯化钡溶液，加热回流2h，趁热过滤，滤液蒸馏回收乙醇，至内容物出现晶膜或混浊时，停止加热，放冷，析出针状结晶，待晶体完全后，抽滤，得白色CDCA钡盐结晶，水洗，必要时以65%-70%的乙醇重结晶，减压干燥，得CDCA钡盐。

总胆汁酸[乙醇]→[120#汽油]CDCA粗品[BaCl2, pH8]→CDCA钡盐CDCA成品的制备 将CDCA钡盐研细，悬浮与15倍量水中，加稍过量的碳酸钠，加热回流，趁热过滤，冷却，再过滤1次，滤液加盐酸调pH2-3，析出沉淀，过滤，沉淀用水洗至近中性，真空干燥，得CDCA精品。加乙酸乙酯重结晶1-2次，得CDCA结晶，真空干燥，得CDCA成品。

CDCA钡盐[Na2CO3, HCl]→CDCA精品[乙酸乙酯]CDCA结晶[干燥]→CDCA成品

方法二、氯化钙盐法

总胆酸钙盐的制备 新鲜鸡(或鸭、鹅)胆汁100kg，置于不锈钢锅内，按胆汁量100g/L加氢氧化钠固体，搅拌溶解，加热煮沸24h，得皂化液，搅拌加入氯化钙12kg，析出沉淀，离心，收集沉淀，得总胆酸钙盐。

鸡（鸭、鹅）[NaOH]→[煮沸24h]皂化液[CaCl2]→总胆酸钙盐

CDCA精品的制备 分离，精制 总胆酸钙盐加水溶解，弃去水不溶物，水溶液加6mol/L盐酸调pH3，析出鹅去氧胆酸沉淀，过滤，浓缩，结晶， 80℃真空干燥，得CDCA精品。

总胆酸钙盐[水]→鹅去氧胆酸钙盐[HCl, 乙酸乙酯]→[pH3]CDCA精品。

概述

 鹅去氧胆酸（CDCA）主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度，绝大多数患者服用CDCA后（当CDCA占胆汁中胆盐的70%时），脂类恢复微胶粒状态，胆固醇就处于不饱和状态，从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA（每日10～15mg/kg）可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。

药理动力学

临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收，形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合，分泌于胆汁中，结合型的CDCA可重吸收，也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸（UDCA），但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代谢产物，正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收，剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化，使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收，随粪便排出，故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。

药理

本品可直接扩大胆汁酸池，使胆固醇不能过饱和，并限制羟基-甲基戊二酰辅酶的活性，使胆固醇合成及分泌减少，以防止和溶解胆固醇结石，对混合性结石也有一定作用。本品为雄去氧胆酸的异构体，溶石机制、功效与熊去氧胆酸基本相同，但服药量较大，腹泻发生率高，且对肝脏有一定毒性目前已少用。

 

 

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	100g