氯氮平
中文名称 氯氮平
中文同名 氯氮平-D4
英文名称 Clozapine
化学式 C18H19ClN4
分子量 326.82
CAS编号 5786-21-0
质检信息
熔点 182-185°C
沸点 482.71°C (rough estimate)
密度 1.1327 (rough estimate)
折射率 1.6110 (estimate)
闪点 9℃
化学特性
氯氮平外观为淡黄色结晶性粉末。无臭。无味。溶于氯仿、乙醇,难溶于水。
产品用途
1.氯氮平用于急性、慢性癫狂。取其定志作用,用于神思恍惚,魂梦颠倒,善悲欲哭,心悸易惊,肢体困乏,起病急骤,突然狂暴无知,两目怒视等症。
2.用于各种原因引起的狂病诸症。如性情急躁,或毁屋打人,或哭笑无常,情绪焦虑、紧张,时而躁狂等症。
3.氯氮平用于精神发育迟滞的行为障碍。如言语发育迟缓,表达能力差,思考与领悟迟钝,缺乏抽象、概括能力。感知缓慢,知觉范围狭窄,很难区分物体形状、大小、颜色的微小差异。注意力不集中,注意广度明显狭窄。记忆力差、识记速度慢和再现不准确。行为幼稚、不成熟、情感不稳定,缺乏自我控制,易冲动。常表现胆小、孤僻、害羞、退缩等。体形不匀称,运动不协调、灵活性差,或表现过度活动,破坏、攻击行为或其他不良行为等。
4.氯氮平用于药物或酒精依赖戒断综合征。如急性震颤、情绪激动、易惊跳、恶心、呕吐和出汗。一经饮酒,症状即刻消失,否则持续数天。甚则有短暂的错觉、幻觉和视物变形,发音不清。最后可有癫痫发作或震颤谵妄。
5.该品具有较强的抗精神病作用,亦有镇静作用,为新型广谱精神病药。适用于急、慢性精神分裂症,对幻觉妄想型、青春型疗效较好。从减轻症状来看,对兴奋躁动、幻觉、妄想、接触被动、拒食等效果满意。
储藏措施
1.用镀锌铁桶包装。存放于阴凉、通风、干燥的库房内,防火、防晒、防潮。
生产方法
用2,5-二氯硝基苯(2)与邻氨基苯甲酸(3)在DMF中反应得2-(4-氯-2-硝基苯胺基)苯甲酸(4),4经水合肼/三氯化铁催化还原生成2-(2-氨基-4-氯苯胺基)苯甲酸(5),5在二甲苯中以多聚磷酸催化环合得8-氯-5,10-二氢-11H-二苯并[b,e][1,4]-二氮-11-酮(6),6在四氯化钛作用下与N-甲基哌嗪缩合得1。
注意事项
1.诱发粒细胞减少或发展成粒细胞缺乏是本品最严重的副反应,因此不要同时服用引起白细胞减少症的药物,尤其是传统的抗精神病药或抗抑郁症药物或长效抗精神病药。
2.有癫痫发作史或心血管、肾脏、肝功能不全的病人,应用本药时最初剂量应更低一些,同时应该更缓慢地增加剂量。
3.对非严重性肝病患者,要进行临床监护,须经常检测肝功能。
4.提醒病人,本品有嗜睡作用,服药期间不要驾车和操作机械。
5.与中枢镇静药物及其他抗精神病药物存在相互作用,因此用药时应注意。
6.哺乳期用药的妇女不宜授乳。
7.对氯氮平过敏者禁用。
8.有粒细胞减少、医源性粒细胞缺乏或明显的血液病史者,酒精和药物引起的精神病、药物中毒及昏迷者,严重心、肝、肾病患者,闭角性青光眼患者,前列腺肥大所致的尿道疾病患者慎用。
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