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药奎宁的发现一一抗疟疾的良药


化学先生 / 2019-06-30

      17- 18世纪,欧洲许多国家流行疟疾病,疟疾是由疟原虫引发的。疟原虫寄生在人畜的血红细胞内不断裂变增殖.红细胞被破坏后,裂易子进入血液中,又可侵入正常红细胞,再增殖:病人受到蚊子叮咬后,裂殖子又被吸人蚊体内,再繁殖疟原虫;这种蚊子再叮咬人畜时,又将疟原虫带人另外的人畜的血液里。疟疾就是如此往复,危害人畜的。人感染疟疾后,主要症状是周期性发作,寒战,继而发热,轻者贫血、肝脾肿大,重者便会死亡。当时,由于科学技术不发达,没有治疗此病的特效药物,因此使不少人丧命,人们把疟疾病看成不治之症,世界各地都被笼罩在谈“疟”色变的恐怖之中。


    然而,在斑斓多彩的世界的另一侧,居住着土著民族一南美洲的印第安人,却有祖传的秘方可以对付这一可怕的“幽灵”。原来他们从祖辈那里得知,当地有一种树,一旦有人染上疟疾,可以用这种树的树皮煮水喝,这样就会药到病除。他们把这种神秘的树称为“救命树”。不过,那时印第安人思想非常保守,他们立下一条秘而不宜的禁令:不准任何人向外来人泄露这个秘密;如果谁胆敢泄露,必把他当众处死。

    此时,欧洲已比较发达,许多人愿意到南美洲去开发、创业、谋生。有一位西班牙伯爵就带着夫人来到了秘鲁,为了照顾一家人的生活,还找了一位名叫珠玛的印第安姑娘当佣人。伯爵夫人非常善良,珠玛又心灵手巧、勤快懂事,夫人与姑娘结下了深厚的友谊。

    遗憾的是,伯爵夫人不幸染上了可怕的疟疾,病情日益加重,生命危在且夕。此时,伯爵心如刀绞,眼睁睁看着夫人遭受病痛的折磨却毫无办法。珠玛也心急如焚:用祖传秘方抢救夫人吧,怕族人知道,要被杀头;不抢救吧,又对不起夫人。为了既达到救人的目的,又不让族人知道,聪明的珠玛灵机一动,在给夫人煎药时,偷偷地把树皮加了进去。不料,她的举动被伯爵发现了,伯爵误认为珠玛要加害夫人,便对姑娘严加拷问,并声言如不说实话,就打死她。夫人知道后,马上制止了伯爵的举动,并安慰珠玛。珠玛十分感动,便把树皮能救命的秘密说了出来。伯爵夫人喝了珠玛煮的水后,病情果然很快好转,不久就痊愈了。从此以后,她们之间更是密不可分了。伯爵夫人回国时,偷偷地把这种救命的树皮带回了西班牙。

    后来,这个秘密便渐渐传开了。那时,凡去南美洲创业的人,都把当地出产的这种树皮视为珍宝,回国时总要千方百计带一些回去,以便拯救欧洲成千上万的疟疾病人。

    这件事在欧洲越传越广,并很快引起科学家们的重视。植物学家根据这种树的特点,把这种“救命树”命名为“鸡纳树”。19 世纪初,瑞典化学家纳尤斯最先对这种神秘的树皮进行分析研究,发现其树皮、树根中含有生物碱-喹啉 类化合物,这类物质具有抗疟疾的功效。后来,有的化学家又从鸡纳树中提取了两种重要的生物碱,即辛可宁碱和金鸡纳碱。金鸡纳碱又名奎宁,它是真正的抗疟疾药物。

    19世纪,英国的科学技术在世界上处于领先地位。由于欧洲不具备美洲的气候条件,因此鸡纳树虽然很有用,但在欧洲却无法栽种。为了消灭疟疾,英国皇家学院便开始尝试用人工合成的方法来制备奎宁等街疗疟疾病的药物。英国著名有机化学家霍夫曼让助手售英国有机化学家珀金承担研究这种药物的重任,珀金没有合成出奎宁,却意外地合成了苯胺紫,成了有名的合成染料的奠基人。

    直到1944年,人们根据奎宁的结构采取分步组合的办法,,经过八步反应终于完成了奎宁的全部合成工作。至此,人们在战胜疟疾方面才掌握了比较有效的武器。

    然而,化学家们进一步研究发现,奎宁虽然对于恶性疟疾的疟原虫杀灭效力很高,但对于人类普通的疟疾却只能抑制,不能杀灭,而且愈后还很容易复发;另外,奎宁还有一定的副作用,用药稍多、稍久,病人往往出现头痛、耳鸣、眼花、恶心呕吐、视力和听力减退等症状,严重者还会因血压下降、呼吸麻痹而死亡。

    为此,20世纪50年代,苏联化学家又在奎宁的基础上,经过创新,研究出些抗疟新药如扑疟喹啉、 氯喹啉等。这样,医生在治疗疟疾方面才真正有了良方,基本上达到了药到病除、妙手回春的程度。
 

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