奎宁
中文名: 奎宁
中文别名:金鸡纳霜;金鸡纳碱;规宁;鸡纳碱;
英文名: Quinine
化学式: C20H24N2O2
分子量: 324.42
CAS编号: 130-95-0
质检信息
质检项目 指标值
熔点范围/℃ 172.0~176.0
密度: 1.21g/cm3
沸点: 495.9ºC at 760mmHg
闪点: 253.7ºC
折射率: 1.625 (15ºC)
氯化物(Cl),% ≤0.02
硫酸盐(SO4),% ≤0.05
蒸汽压: 0mmHg at 25°C
干燥失量,% ≤1.0
比旋光度[α](20℃,D),°·m2/kg-160.0~-170.0
基本信息
性状:
奎宁是一种白色正交针状结晶。无气味。味极苦。是奎尼定的立体异构体。摩擦能发光。1G溶于1900ml水、760ml沸水、0.8ml乙醇、80ml苯、18ml 50℃的苯、 12ml氯仿、250ml无水乙醚、20ml甘油、1900ml 10%氨水,几乎不溶于石油醚。饱和水溶液pH8.8。其稀硫酸溶液呈蓝色荧光。
奎宁又名金鸡纳霜、金鸡纳碱,是茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生物碱,金鸡纳树皮含有20多种生物碱,除奎宁外,有抗疟作用的还有奎尼丁、辛可宁及辛可尼丁等。以金鸡纳树皮的全部生物碱作抗疟药和解热药,称金鸡纳全碱或全奎宁。奎宁化学上属喹啉类,与奎尼丁互为异构体。白色无定形粉末或结晶,无臭,味极苦。熔点172.8℃,有左旋光性,[α]D20-168°(乙醇) 。溶于乙醇、氯仿、苯、乙醚,微溶于水。其稀硫酸溶液有蓝色荧光,滴加溴水及过量氨水,即显翠绿色。将金鸡纳树皮粉以石灰与氢氧化钠处理,煤油提取,稀硫酸中和,将析出的硫酸奎宁与氨作用即得。也可以间羟基苯甲醛与α-氨基乙醛为原料合成。用于治疗和预防各种疟疾,药用为其硫酸盐或盐酸盐。
产品用途:
奎宁用于检定锑、铋、镉、铈、金、铱、锇、铂、硒、碲、锡、碳酸盐、磷酸盐、硫酸盐、亚硫酸盐和硫化物。测定砷、铋、钨和磷酸盐。生化研究。有机合成,光学活性中间体。充碳酸气和酒精饮料用调料。医药上用作抗疟药、肌肉松弛剂,鱼。
奎宁药理作用
奎宁为最古老的抗疟药之一,早在15世纪含有奎宁的金鸡纳树皮就已成为广泛用于治疗疟疾的特效药,其抗疟作用与氯喹相似,通过干扰DNA合成而起作用。能抑制各种疟原虫的红细胞内期,控制疟疾症状发作。对间日疟和三日疟的配子体也有一定杀灭作用。但对红细胞外期无作用。其主要优点是不易产生耐药性,可能奎宁与疟原虫中DNA结合方式与氯喹不同,故无交叉耐药性,可用于抗氯喹虫株(尤其是恶性疟原虫)感染。此外奎宁还有兴奋子宫、抑制心肌和解热镇痛的作用。除药用外,在分析化学上它可用作铋、铂等金属离子的检出剂,也可用于外消旋有机酸的析分剂。
本品口服吸收快而完全,1~3小时血中浓度可达高峰。与血浆蛋白结合率约为70%。脑脊液中浓度约为血浆中的2%~ 5%。半衰期为7~8小时。能很快透过胎盘,皮下和肌肉注射吸收缓慢。主要经肝代谢,给药量的5%以原形从尿中排出。
临床上奎宁主要用于对氯喹有耐药性的疟原虫感染患者。亦用于间日疟和恶性疟。医疗所用都是奎宁的盐类。硫酸盐供口服,盐酸盐供注射。直到20世纪20年代,它一直是治疗疟疾的较好药剂。但若使用不当,也会中毒,引起头痛、耳鸣、腹泻、皮疹、视力和听力发生障碍等。它对原疟虫只有抑制作用,而无杀灭作用,患者病愈后仍易发作。为此科学家们仍在寻求疗效更高的抗疟药物,现已应用的有阿的平、扑疟喹啉、氯喹啉等。中国出产的植物常山中可提取一种常山碱,它的抗疟作用比奎宁大100倍以上,但因毒性大而不能直接服用,正在研究常山碱的结构与药理关系,以找出疗效更高的抗疟药。
注意事项:
1.大剂量使用奎宁易致第八对脑神经及视神经损害,耳聋、前庭障碍、视神经炎患者禁用。
2.奎宁有抑制心脏作用,静脉推注易致休克,不宜采用; 静滴宜密切观察血压变化; 肌注可引起组织坏死,宜采用深部臀肌注射。禁与奎尼丁、氯喹等同时并用,以免引起心脏骤停。
预防措施:
1.使用本产品时不要进食、饮 水或吸烟。
2.避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
3.受沾染的工作服不得带出工作场地。
4.戴防护手套/穿防护服/戴防 护眼罩/戴防护面具。
5.作业后彻底清洗。
生产方法
将金鸡纳树的树皮或根皮去杂,干燥,粉碎后与碱石灰混合均匀。再用石油醚反复抽提,合并提取液,澄清后加入稀硫酸萃取,酸层浓缩结晶后便得硫酸奎宁。制成品有酸性硫酸奎宁和中性硫酸奎宁两种存在形式。酸性硫酸奎宁是一分子硫酸与一分子奎宁所形成的盐,其水溶性好且水溶液呈酸性。中性硫酸奎宁是两分子奎宁与一分硫酸所形成的盐,其水溶液呈中性但水溶性较差。医药常用的是酸性硫酸奎宁。
产品信息 [颜色] 白色 [重量] 25g 危险性类别 [危险性类别] 非危险化学品
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