芍药苷

中文名称    芍药苷

中文同名    芍药甙

英文名称    Paeoniflorin

化学式       C23H28O11

分子量       480.46

CAS编号   23180-57-6

质检信息

质检项目      指标值

含量，%       ≥98%

PSA：         164.37000

LOGP：       -1.35750

蒸气压 0.0614mmHg at 25°C

密度  1,322 g/cm3

沸点  125?°C25?mm Hg(lit.)

熔点  82-86?°C(lit.)

闪点  138 °C

折射率 1.460

化学特性

芍药苷为白色结晶，溶于甲醇，来源于牡丹皮、芍药、赤芍。

产品用途

1.中药成分来自芍药的根。中药上其解痉止痛的属性。抗心肌缺血、具抗凝抑制血小板聚集作用；解痉作用；镇痛、镇静作用；抗炎、抗溃疡作用

2.芍药苷保肝作用；调节免疫力作用和抗高血糖作用；耐缺氧作用等。

3.临床应用：用于冠心病的治疗；用于老年性疾病，增强体质与免疫功能、抗炎止咳、祛痰平喘等方面，尤其是老年慢性呼吸道疾病的治疗中可作辅助药物。

4.来自芍药的根。抗心肌缺血、具抗凝抑制血小板聚集作用；解痉作用；镇痛、镇静作用；抗炎、抗溃疡作用；保肝作用；调节免疫力作用和抗高血糖作用；耐缺氧作用等。

5.芍药苷具有扩张血管、镇痛镇静、抗炎抗溃疡、解热解痉、利尿 的作用。

6.芍药苷静脉注射能明显降低链脲霉素诱发的糖尿病小鼠的血糖，血浆中含糖量也随着用药时间的延长而逐渐降低。

7.芍药苷具有舒张平滑肌细胞的作用，Ca2+减低在芍药苷的舒张平滑肌细胞作用中起重要作用，芍药苷可能通过调节细胞膜Ca2+/Na+ 交换来舒张平滑肌细胞。在胃肠道平滑肌细胞中，膜电位通过影响平滑肌细胞的兴奋性而决定了胃肠道的收缩和舒张功能。芍药苷其药理作用主要为抑制副交感神经兴奋，降低平滑肌张力和抑制其运动。

8.芍药苷具有是一定的免疫调节功能。用适量刀豆素诱导佐剂性关节炎，芍药苷在体外作用脾细胞悬液和腹腔巨噬细胞，发现对大鼠脾淋巴细胞IL-2和大鼠腹腔巨噬细胞产生的IL-1，均有增强作用，量效曲线成钟罩状。

9.芍药苷可刺激大鼠产生血浆纤维联接蛋白，促使其血中水平升高，促进网状内皮系统功能。芍药苷连续7天预防给药可明显对抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝损伤后血清谷丙转氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降，并使形态学上肝细胞变性和坏死得到明显的改善和恢复。芍药苷对乙醇诱导的血清转氨酶升高亦有抑制作用。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法

a. 将芍药阴干，粉碎，将原料通过超高压提取器，以50MPa的压力提取之后进入撞击流提取，然后进入空化破壁提取器进行空化作用，100%细胞壁肢解后通过超音速射流提取器；

b. 将提取液经压滤助滤分离系统后进入膜联用-多级膜分离系统，之后进入树脂柱分离系统，得分离液；将分离液经膜联用-多级膜浓缩系统浓缩，得浓缩液；

c. 将所得浓缩液经真空带式干燥器干燥，获得芍药苷。

步骤a中所述的超高压提取器压力为50MPa，电机功率为75KW，空化综合作用后，100%细胞壁肢解，碎片约20微米，次生代谢产物直接和溶剂接触，无需渗透压作用于转运过程，溶质溶剂逆流萃取速度极高，是音速的近10倍。

步骤b中所述的膜联用-多级膜分离系统中陶瓷膜透过液浊度小于等于1，膜浓缩设备浓缩过程纯压力驱动，进水流量为6m3/h。

步骤c中所述的真空带式干燥器干燥脱水超高真空，且隔绝氧气，干燥速度快，蒸发量大且产品质量好。

实施例

将芍药阴干，粉碎，将原料通过超高压提取器，以40MPa的压力提取之后进入撞击流提取，然后进入空化破壁提取器进行空化作用，100%细胞壁肢解后通过超音速射流提取器；将提取液经压滤助滤分离系统后进入膜联用-多级膜分离系统，之后进入树脂柱分离系统，得分离液；将分离液经膜联用-多级膜浓缩系统浓缩，得浓缩液；最后将所得浓缩液经真空带式干燥器干燥，获得芍药苷，经HPLC检测，纯度为99.6%。

提取方法

A.将所用药材分别进行淋洗处理、2-3次煎煮提取，合并2-3次煎煮提取的液体，得到初提物；所述的2-3次煎煮提取中，药材与水的重量比为1:10-20 ;所述的淋洗处理和煎煮处理均采用蒸馏水，煎煮时间为30-60min。

B.将所述的初提物进行浓缩处理，得到浓缩液；所述的浓缩药液中，生药浓度为lg/ml ；所述的浓缩处理中，采用减压浓缩的方法。

C.向所述的浓缩液中加无水乙醇，得到乙醇溶液；所述乙醇溶液中，乙醇浓度为75% ;将所述的乙醇溶液进行低温离心处理，得到乙醇上清液和沉淀；所述的低温离心处理中，温度为4°C，离心力为5000g，时间为30min。

D.将所述的乙醇上清液进行回收乙醇处理，得到提取物；所述的提取物中，生药浓度为lg/ml。

E.将所述的提取物用流动相配制成50-300mg/ml的提取物溶液，或药材提取物如白芍总苷用流动相配制成5-20mg/ml的溶液，将芍药苷标准品用流动相配制成0.lmg/ml的芍药苷溶液，均过0.45Mm微孔滤膜，所述的流动相为乙腈和水的混合物(体积比为12:88)，磷酸调pH为3.0。

F.将芍药苷标准品进样制备型高效液相色谱仪确定芍药苷出峰的保留时间；将提取物溶液进样制备型高效液相色谱仪，收集与标准品芍药苷一致的保留时间组分，提取物溶液连续重复进样收集同一组分，低温干燥即得到高纯度芍药苷。

G..所述的制备型高效液相色谱条件是=Varian Prostar 210制备型高效液相色谱仪，色谱柱 Dynamax HPLC column, 250 X 21.4 mm, Microsorb 100-8 C18。流速为10ml/min，柱温25°C，检测波长为230nm。流动相为乙腈和水(体积比为12:88)，磷酸调pH为3.0，提取物的进样体积为l-2ml。

含量测定

检测一般采用方法1，方法2也可以检测，做生产高含量最好采用方法1，可以有助工艺人员更好判断产品的纯度。对照品溶解后容易分解。1照高效液相色谱法（附录Ⅵ D）测定。色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-O.1%磷酸溶液（14:86）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按芍药苷峰计算应不低于2000。对照品溶液的制备 精密称取芍药苷对照品适量，加甲醇制成每1ml含的60μg的溶液，即得。 [3] 

2改进白芍中芍药苷的含量测定方法。方法：比较了《中国药典》方法和改进方法。流动相为甲醇-水（30：70），检测波长为230nm。结果；此方法线性关系良好（r=0．9995），平均加样回收率为101．518%．RSD为1．682%。结论：改进的方法简便．准确，可减少有机溶剂对人的毒害和对环境的污染，为实践中芍药苷的含量测定方法

药理药效

芍药甙具有显著的镇痛、镇静、抗惊厥作用。芍药浸膏能拮抗士的宁所引起的惊厥。小鼠腹腔注射有显著的镇痛效果，镇痛作用可能与吗啡受体无关。能延长球已烯巴比妥钠对小鼠的睡眠时间，对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用。

扩张血管作用：芍药甙能扩张冠状动脉，增加冠脉流量，对抗急性心肌缺血，降低血压。

保护脑缺血的作用：芍药苷对脑缺血后再灌注期间血脑屏障及脑缺血神经病理改变症状、脑血流量的影响。发现芍药苷对脑缺血后脑水肿、血脑屏障、大脑局部血流量具有保护作用。局灶性脑缺血动物应用芍药苷可以明显减轻脑水肿程度，降低脑梗塞范围，改善神经行为学症状、血脑屏障通透性，增加大脑局部血流量。显示对局灶性脑缺血损伤有明显的保护作用，其保护机制可能与下列因素有关；抑制细胞内钙离子超载，抗自由基，对缺血、缺氧引起的脑血管缩舒功能障碍有良好的改善作用，对脑缺血后再灌流期间血脑屏障具有保护作用，并可促进再灌流早期脑血流的恢复作用。

抗血栓形成的作用：实验表明，芍药苷模型组动物血小板聚集时间与对照组比较，聚集时间缩短1/2左右，说明芍药苷给高脂肪高胆固醇动物血小板聚集增强，模型给药组动物的血小板聚集，血小板血栓和纤维蛋白形成时间均较模型组动物明显地延长，并接近对照组。提示芍药苷有提高抗高脂肪高胆固醇引起的促血栓形成的作用。

抗血小板聚集作用：血小板聚集是引发各类心脑血管病的重要"元凶"之一。芍药苷对ADP和胶原诱导的血小板聚集性有不同程度的抑制作用。

抗高血脂作用：韩国蔚山大学的学者发现，对于实验性高血脂大鼠模型，芍药苷具有降低其胆固醇水平的作用。与对照组相比，受试组剂量分别为200、400 mg/kg，口服，一日一次并持续4周时，芍药苷对于总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平显示出明显的降低作用。

逆转低血压作用：通过静脉注射芍药苷，台湾医药工作者发现，芍药苷能够通过激活威斯特大鼠脑内的腺苷A1受体来逆转呱乙啶诱导的低血压。被腺苷A1受体拮抗剂8-环戊-1,3-二丙基黄嘌呤预处理后，芍药苷具有剂量依赖性的抑制作用。芍药苷的这种作用不会被8-硫苯基茶碱所改变，8-硫苯基茶碱是一种强极性的不能进入中枢神经系统的腺苷A1受体拮抗剂。

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	1g
危险性类别
[危险性类别]	非危险品