山莨菪碱

中文名称    山莨菪碱

中文同名    7-羟基莨菪碱

英文名称    ANISODAMINE

化学式       C17H23NO4

分子量       305.36

CAS编号   55869-99-3

质检信息

闪点  174.8°C

蒸气压 6.49E-08mmHg at 25°C

密度  1.27

沸点  423.1°C at 760 mmHg

折射率 1.565

化学特性

1.无色针状结晶。无臭,能溶于水及乙醇。在水中极易溶解。在乙醇中易溶。 

产品用途

1.用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛，如暴发型脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎、中毒性痢疾等（需与抗菌药物合用）。

2.血管痉挛和栓塞引起的循环障碍：脑血栓形成、脑梗死、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、闭塞性血栓性脉管炎等。

3.平滑肌痉挛：胃溃疡、十二指肠溃疡、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛。

4.各种神经痛：如三叉神经痛、坐骨神经痛等。

5.眼底疾病：中心性视网膜炎、原发性视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。

6.制成滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的假性近视

7.用于迷走神经兴奋性增高所致的缓慢性心律失常。

8.对于腹痛型、头痛型癫痫发作疗效尤佳，因为癫痫的发作与乙酰胆碱、儿茶酚胺及某些氨基酸类有关，莨菪药类药不但有抗拒胆碱作用，且有抗儿茶酚胺等活性物质作用，从而解除脑血管收缩、痉挛，避免脑组织缺血、缺氧，发挥治疗作用。

9.山莨菪碱可以改善微循环，促进吞噬清除微生物类毒素和坏死组织，改善细胞代谢，因而能促进早期炎症消退，酒精可增强山莨菪碱的渗透作用。

10.预防康力龙所致肝损害

11.山莨菪碱可改善微循环，有利于抗结核药物进入病灶发挥作用，加速胸腔积液吸收，并通过对抗乙酰胆碱而起免疫调节作用，有利于治疗。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

山莨菪碱在制备治疗近视眼药水中的应用的制作方法

本发明的技术方案是将具有解痉止痛作用的山莨菪碱(抗胆碱药)应用于制备治疗近视眼的眼药水，在制备过程中添加具有增粘保湿作用的玻璃酸钠。该眼药水每100毫升含山莨菪碱1000～2000mg，玻璃酸钠50～100mg。按传统的滴眼液生产工艺生产。用氢氧化钠调节PH值至5.5～6.0。该眼药水主要用于青少年因用眼不当、视力疲劳所致的近视。

本发明的滴眼液，每100毫升中含山莨菪碱最好是1200mg，玻璃酸钠80mg，还可含依地酸二钠80mg，并在眼药水中加入0.05％尼泊金溶液防腐，使药剂保质期延长。

本发明药物是根据青少年假性近视转变为真性近视的机理研制出来的。青少年时期是眼球发育的重要阶段，从小学到中学，学生学习负担日益加重，用眼时间长，加之看书姿势和光线亮度不当，使眼球发育受到影响，中小学生休息时间往往又看电视，更加重了眼的负担，使睫状肌经常处于紧张状态，得不到放松，久而久之，由睫状肌痉挛引起的假性近视就转变为眼球形态发生变化的真性近视。山莨菪碱对睫状肌有麻痹作用，能改善微循环，解除血管的痉挛。

本发明药物临床使用结果表明，有下述优点1、山莨菪碱扩瞳作用仅为阿托品的1/20～1/10，高峰期短，不影响青少年的学习与生活，且采用晚上睡前滴眼2次，第2天瞳孔已恢复正常。

2、该药不易穿过血脑屏障，中枢兴奋性小，毒性低。

3、该眼药水对于因用眼不当所致的近视，近视时间3年以内的青少年患者有效率达92.7％。

为表明本发明眼药水的治疗效果，现将有关临床试验情况介绍于下1995年2月以来，共试验300眼，分三阶段试验，每阶段试验一个月。

第一阶段50例100眼。试验眼50眼，用本发明药物滴眼(左眼)，50眼不滴眼药水作对照(右眼)。如双眼视力不相等，以视力差的为试验眼。50例患者中，男19人，女31人；最小11岁，最大22岁，平均年龄14.9岁；近视时间最短1年，最长6年。

滴药方法每晚睡前滴2次，每次1滴，间隔10分钟。滴药一个月。

试验结果试验眼中，视力提高5行以上15眼，视力提高2～4行的28眼，有效率占86％。视力不提高7眼。对照眼视力无好转。

第二阶段50例100眼。试验组50眼用本发明药物滴眼，对照组用主要含肌苷、ATP等营养性药物的眼药水滴眼50例患者中，男26人，女24人；最小8岁，最大26岁，平均13.8岁；近视时间最短8个月，最长10年，滴药方法同前。

试验结果试验眼中，视力提高5行以上17眼；提高2行以上28眼；无提高5眼。有效率为90％。对照眼视力无好转。

第三阶段共100例200眼，其中男58人，女42人；最小9岁，最大18岁，平均13.1岁；近视时间最短6个月，最长4年。全部用本发明药物滴双眼。

试验结果视力提高5行以上78眼，提高2行以上112眼，无提高10眼，有效率为95％。

综上所述，本发明药物共试验300眼，对照组100眼。试验结果表明视力提高5行以上(显效)110眼，占36.7％；视力提高2行以上(有效)168眼，占56％；无效22眼，占7.3％。总有效率92.7％。本药物对眼球发育原因所致的变性近视及散光无效；对年龄较大，近视时间长，眼球已有器质性变化的，治疗效果较差或无效。对由于视力疲劳，用眼不当所致的近视(因睫状肌痉挛所致的近视，如不用药物治疗，是不会恢复的)和一些年龄较小，近视时间短的治疗效果好，所以要掌握好治疗时机，及时防治青少年近视。

权利要求

1.山莨菪碱在制备治疗近视眼药水中的应用，其特征是，每100毫升药液中含有山莨菪碱1000～2000mg，玻璃酸钠50～100mg。

2.根据权利要求1所述的山莨菪碱在制备眼药水中的应用，其特征是每100毫升药液中含有山莨菪碱1200mg，玻璃酸钠80mg，药液PH值5.5～6.0。

概述

山莨菪碱，别名京通泰、氢溴酸山莨菪碱、盐酸山莨菪碱。阻断M-胆硷受体的抗胆硷药。天然茄科植物唐古特茛菪中提取的生物硷。亦可人工合成。天然品代号为654-1，合成品代号为654-2。化学结构与药理作用均与阿托品近似，能解除平滑肌痉挛，也能缓解小血管痉挛，改善微循环。散瞳和抑制腺体分泌作用较弱。此外，还有镇痛作用。用于治疗痉挛疝、严重感染中毒性休克，也用于治疗脑血管痉挛、神经痛等。

药理作用

本品是我国从茄科植物山莨菪中分离出的生物碱，现临床常用制剂为人工合成的山莨菪碱氢溴酸盐。本品是作用于M胆碱受体的抗胆碱药，有明显外周抗胆碱作用，作用与阿托品相似或稍弱，能松弛平滑肌，解除微血管痉挛，故有镇痛和改善微循环作用。其扩瞳和抑制腺体分泌的作用是阿托品的1/20～1/10。因不能通过血脑屏障，故中枢作用较弱。与阿托品相比，具有选择性较高、毒副作用较低的优点。

不良反应

1.常见口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等。

2.少见有心率加快及排尿困难，多在1～3小时消失，长期应用无蓄积中毒。

3.用量过大时可出现阿托品样中毒症状。

禁忌

1.对本品过敏者。

2.颅内压增高者。

3.出血性疾病(如脑出血急性期等)患者。

4.青光眼患者。

5.前列腺增生者。

6.尿潴留者。

7.哺乳期妇女。

注意事项

1.654-2不宜与地西泮在同一注射器中应用，为配伍禁忌。

2.治疗感染性休克时，在应用山莨菪碱的同时，其他治疗措施（如与抗菌药物合用）不能减少。

3.若口干明显时可口含酸梅或维生素C，症状即可缓解。静脉滴注过程中，若排尿困难，可肌内注射新斯的明0.5～1mg或氢溴酸加兰他敏2.5～5mg以解除症状。

4.用量过大时可出现阿托品样中毒症状，可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。

5.滴注过程中若出现排尿困难，可肌内注射甲基硫酸新斯的明0.5～1mg或氢溴酸加兰他敏2.5～5mg。

6.对慢性病可连续肌内注射1个月以上。

7.严重肺功能不全慎用。