苯甲酸雌二醇

中文名称    苯甲酸雌二醇

中文同名   甲基硫脲嘧啶;3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17Β-醇-3-苯甲酸酯;3-安息香酸-17BETA-雌二酯;N-氧化利福平;3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17b-醇-3-苯甲酸酯;1,3,5(10)-雌甾烯-3,17β-二醇-3-苯甲酸酯;17Β-安息香酸 3雌二酯;

英文名称    estradiol benzoate

化学式       C25H28O3 

分子量       376.49

CAS编号   50-50-0

质检信息

质检项目      指标值

含量，%       ≥98%

PSA：         46.53000

LOGP：       5.12280

蒸气压 4.08E-12mmHg at 25°C

密度  1.185g/cm3

沸点  531.2°C at 760mmHg

熔点  191-198?°C(lit.)

闪点  212°C

折射率 1.604

化学特性

苯甲酸雌二醇为白色或微黄色结晶粉末。无臭。无味。在空气中稳定,溶于乙醇、丙酮、二阿噁烷等，微溶于植物油，难溶于乙醚，几乎不溶于水

产品用途

1.苯甲酸雌二醇用于因雌性激素不足而引起的各种病症。 

2.苯甲酸雌二醇能促进女性生殖器官的生长和发育。作用同雌二醇，能促进和调节女性性官及副性征的正常发育。临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状，主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等.

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

概述

苯甲酸雌二醇（Estradiol benzoate）为雌激素类药。作用与雌二醇相同，可使子宫内膜增生，增强子宫平滑肌收缩，促使乳腺发育增生：大剂量抑制催乳素释放，对抗雄激素作用，并能增加钙在骨中沉着。本品主要在肝脏代谢，分解为雌二醇，部分与性激素结合球蛋白(SHBG)结合，未结合的游离部分到靶组织与雌激素受体结合，通过转录、蛋白合成，产生雌激素效应。在肝或肾中，雌激素与葡萄糖醛酸或硫酸基结合，成为水溶性盐很快从肾排出。

适应证

补充雌激素不足，如萎缩性阴道炎、阴道干燥、女性性腺的功能不良、外阴干枯症、绝经期血管舒缩症状、卵巢切除、原发卵巢衰竭等。闭经、绝经期综合征、退奶及前列腺癌等。

临床应用

用于绝经期综合征肌注：1～2毫克/次，1次/3日。子宫发育不良肌注：1～2毫克/次，1次/2～3日。子宫出血肌注：1次/日，1毫克/次，一周后继续用黄体酮。退奶肌注：2毫克日，至生效时止。

不良反应

可有恶心、头痛、乳房胀痛，偶有血栓症、皮疹、水钠潴留等。

注意事项

用药期间定期进行妇科检查。子宫肌瘤、心脏病、癫痫、糖尿病及高血压患者慎用。注射前充分摇匀，或加热摇匀。儿童用药易引起早熟，应禁用。与降糖药合并使用时，可能减弱其降糖作用，应调整剂量。

用药禁忌

严重肝、肾功能不全，乳腺癌患者及孕妇禁用。

苯甲酸雌二醇的含量测定

金刚烷甲醇照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水（80:20） 为流动相，检测波长为230nm。理论板数按苯甲酸雌二醇峰计算应不低于4500，苯甲酸雌二醇峰与内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备：取丙酸睾酮约48mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。测定法 取苯甲酸雌二醇对照品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇微温使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀；精密量取该溶液与内标溶液各5ml ，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀；取8μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取该品适量，同法测定，按内标法以峰面积计算，即得。

苯甲酸雌二醇的药理学研究

更年期是妇女从生育进入老年期的过渡时期，此时妇女体内卵巢功能 逐渐减退，垂体和卵巢间的激素平衡失调，表现为雌激素分泌减少，有些 妇女则产生一系列以植物神经系统功能为主要表现的内分泌障碍，出现如 潮热、失眠、出汗、生殖器萎缩、女阴干涩、骨质疏松等症状，适量补充 雌激素能改善上述更年期症状。

中国药典95年版二部收载的苯甲酸雌二醇注射液也可以改善上述更年期症状，但是苯甲酸雌二醇注射液因无法获得稳定的血清雌二醇水平，常有剂量过多的影响，且使用不便，患者不易接受而无法长期使用。近年来雌激素替代疗法中新剂型成功的应用，已取得了满意的效果。

其中国内已有雌二醇控释贴片上市，透皮吸收制剂已成为发展趋势，其优点是药物直接透过皮肤进入血液循环，避免肝脏“首过效应”，减少了用药剂量，克服了口服制剂引起的胃肠道副反应及对肝脏的损伤，同时也避 免以高浓度经门脉系统进入肝脏，而使血清雌二醇/雌酮比例更接近于绝 经前水平，从而有利于维持血清雌激素的生理性。但是控释贴片有其不足之处，就是有些人对橡皮膏易产生过敏反应，对皮肤可能造成不良影响。

本药用于补充雌激素不足引起的疾病，产后回乳，前列腺增生、晚期前列腺癌，痤疮，晚期转移性乳腺癌(绝经期后妇女)，预防骨质疏松症。

苯甲酸雌二醇为天然雌激素制剂。因口服无效，常做成注射剂。可补充雌激素不足。常用于治疗女性性腺功能不良、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干皱、更年期综合征的严重潮热和出汗等；亦用于治疗晚期前列腺癌，可使症状明显改善，疼痛减轻；防止骨质疏松，用于停止由于雌激素不足而引起的骨质疏松的进展；治疗痤疮(粉刺)，在男性可

用于较重的病例，在女性可选用雌—孕激素复合制剂；对于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症，有明显升高白细胞的效果。另外，还用作事后避孕药及回奶。

作用与雌二醇相同，但肌注后吸收较慢，作用维持时间为2～5日。口服可以从胃肠道吸收，但易在肝内破坏，部分经胆汁分泌，形成肠肝循环，还可从乳汁分泌。

①可有腹胀或绞痛、胃肠道反应、乳房胀痛、足踝水肿、体重变化等，这些较常发生的不良反应，常在持续用药后减轻。

②不常见或罕见的不良反应：乳房结节、阴道异常出血或闭经、阴道白乳状分泌物增加、困倦、抑郁、头痛、动作突然失去协调或不自主动作、血压升高、突发言语或语音不清、视力改变、胃痛、腹痛、肌肉(胸、臀、腿等部位)疼痛、突发性呼吸急促、尿频或小便疼痛、皮肤巩膜黄染、皮疹等。

(1) 有以下情况的禁用：①妊娠期妇女，因全身使用雌激素可导致胎儿畸形、女婴生殖道异常等；②哺乳期，因雌激素可经乳腺进入乳汁，并可抑制泌乳；③已知或怀疑有雌激素赖性肿瘤、急性血栓性静脉炎或血栓栓塞、有胆汁淤积性黄疸史；④已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。

(2) 哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁、偏头痛、肝功能异常、糖尿病、良性乳腺疾病、脑血管疾患、冠状动脉疾患、子宫内膜异位症、胆囊疾患或胆囊病史(尤其是胆结石)、高血压、高血钙伴有肿瘤或代谢性骨质疾患、甲状腺疾患和子宫肌瘤者慎用。

(3) 长期单纯使用雌激素增加子宫内膜增生的危险性，应加用孕激素拮抗其内膜增殖作用。长期或大量使用时，停药或减量时必须逐步进行。

(4) 女性子宫切除后及男性患者，常采用周期治疗 (用药3周停药1周)，相当于自然月经周期中雌激素的变换情况。有子宫的女性，常采用序贯疗法(于月经周期的最后10～14d加孕激素)，模拟自然周期中激素的浓度。与降糖药合并使用时，可能减弱其降糖作用，应调整剂量。

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	25g
危险性类别
[危险性类别]	非危险品