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商品描述：

商品属性

大黄素

中文名称大黄素

中文同名依美司坦，2-甲基-4,5,7-三羟基蒽醌;1,3,8-三羥-6-甲蒽醌;1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌;6-甲基-1,3,8-三羟基蒽醌;泻素;朱砂莲甲素.1'3'8-三羟基-6-甲基蒽醌;1'3'8-三羟基-6-甲基蒽醌;朱砂莲甲素;

英文名称 Emodin

化学式 C15H10O5

分子量 270.24

CAS编号 518-82-1

质检信息

质检项目指标值

灼烧残渣(以硫酸盐计)，% ≤0.01

含量，％ ≥90%

PSA： 94.83000

LOGP： 1.88720

密度 1.583 g/cm3

沸点 586.9°C at 760 mmHg

熔点 255?°C (dec.)(lit.)

闪点 322.8°C

化学特性

大黄素为红色-橙色粉末,溶于乙醇，略溶于乙醚、氯仿、苯，不溶于水。溶于苛性碱水溶液、碳本酸钠水溶液，氨溶液中显樱红色

产品用途

1.大黄素该品可用作泻药，大黄素虽有泻下活性，但由于体内易被氧化破坏，实际上泻下作用很弱，如与糖结合成苷类，则可发挥泻下作用。大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷者是大黄素与葡萄糖结合的苷，二者只是结合的位置不同，同时存在于大黄中。入量明显减少。

2.大黄蒽醌衍生物、大黄酸、大黄素和芦荟大黄素均有明显的抗癌作用，较敏感者有黑色素瘤、P388白血病和艾氏腹水癌。大黄多糖对肉瘤S180有明显抑制作用。大黄素浓度10μg/mL，可使人肺癌A-549细胞的最大生长密度减少，分裂指数降低，氚标法胸腺嘧啶核苷的掺入量明显减少。

3.并发现此药可使 G1和S期细胞相对增加，G2+M期和异倍体细胞相对减少，组方图的峰值左旋，出现在较低通道上。表明大黄素对人体肺癌A-549细胞的分裂有明显的抑制作用。大黄的抗肿瘤作用机理目前认为是抑制了癌细胞的呼吸和DNA的生物合成。也有人认为大黄酸、大黄素对癌细胞有直接破坏作用。

4.黄酸、大黄素有明显的利尿作用，服药后2～4小时尿量增加达到高峰，同时Na+、K+的排出量也达到高峰。芦荟大黄素和大黄酚作用较弱。作用机理是由于大黄酸、大黄素对肾髓质Na+-K+-ATP酶有抑制作用。肾小管内Na+的重吸收多属主动转运，需要通过Na+-K+-ATP酶分解ATP提供能量，当此酶受抑制时，能量来源不足，Na+重吸收减少， Na+携带水分排出而利尿。当远曲小管Na+增多时，促进Na+-K+交换，K+排出也随之增高。

5.大黄素的生理活性决定它不仅可用于医疗，亦可以用于保健和日用化工品中，如有人把它用于护发和护肤品中，亦有人把它编入天然色素中去。

6.能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻免疫器官的重、降低白细胞数、降低腹腔巨噬细胞的吞噬功能。

7.大黄素对乙酰胆碱所致离体大鼠肠管的痉挛有很强的抑制作用，约为罂栗碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用。

8.大黄素在小剂量对离体蟾蜍心脏有兴奋作用，而大剂量则有抑制作用。大黄素还有降压作用。

9.主要用于白血病、胃癌等肿瘤，而最常用的则用于抑菌。它对很多细菌如各种葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、霍乱孤菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、皮肤真菌、枯草杆菌、草分枝杆菌、淋球菌、炭宜杆菌、草状菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。其中对葡萄球菌、淋球菌、链球菌更为有效。本品对真菌、病毒、原虫也有效。

10.如治疗乙型脑炎与腮腺炎、伤寒、痢疾、尿路感染、淋病、肺炎、蜂窝组织炎、化脓性皮肤病、中耳炎、脉管炎等，和其他药物配伍治疗急性及亚急性阑尾炎、烧伤、小儿麻痹、湿疹及若干真菌引起的皮肤感染，另外可治疗肝炎、蛲虫、口腔炎、口唇溃疡、消化不良、高血压和动脉硬化等，因此，大黄素在临床上应用极广。

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

一、大黄素广泛存在于植物性泻药，如大黄的根茎、鼠李的树皮和根皮、决明的种子中。从大黄的根茎可提取大黄素。通过合成也可以制备大黄素，例如以2-甲基蒽醌，或以3，5-

二硝基苯酐和间甲酚为原料，者可以制得大黄素。

二、本发明采用的技术方案为：从虎杖中制备白藜芦醇和大黄素的生产方法，其特征在于

，包括以下步骤：

（1）将虎杖粉碎，得10-30目粉；

（2）按粉碎后的虎杖质量，加入0.5-0.8倍的水润湿，加入9-10‰酵母，置于发酵罐内，在45℃～50℃的温度下发酵48 -72 小时，使虎杖苷转化成白藜芦醇；

（3）按粉碎后的虎杖质量，加入10-14倍的乙醇，回流提取至少2次；其中，乙醇为60-70%乙醇；

（4）将提取液合并、过滤，浓缩回收乙醇，得提取浸膏；在提取浸膏中加入2-3倍质量的水沉淀、离心、得滤渣和离心液；滤渣干燥即为产品大黄素；

（5）离心液上大孔吸附树脂，用纯净水洗脱至无色，然后用2BV 的25%乙醇洗脱，弃去；最后用1.5BV 的80%乙醇洗脱，收集1.5BV 的洗脱液；

（6）将收集到的洗脱液浓缩、干燥，得白藜芦醇粗品；

（7）白藜芦醇粗品重结晶：将白藜芦醇粗品用80%乙醇溶解，配置成固含量为10%的溶液，按粗品白藜芦醇重量添加3‰的活性炭，55-65℃脱色1-1.5小时，离心过滤，滤液浓缩至固含量50%，得浸膏；添加浸膏质量20%的95%乙醇，放置重结晶12-48小时，再过滤，最后将结晶真空干燥即得白藜芦醇。

提取大黄素的方法与流程

本发明旨在克服以往大黄素提取的缺陷，提供一种成本较低，工艺简单，不会造成环境污染引起人体中毒的提取方法。

为了实现以上述发明目的，本发明利用水煮、氯仿提取法从虎杖中提取大黄索，其具体技术方案如下：

一种提取大黄素的方法，其特征在于：包括以下工艺步骤：

A、取干燥虎杖的根茎打碎成粉末，加入水中煮沸，提取25-65min，过滤并收集滤液；

B、过滤后的滤渣按照步骤A用水提取2-5次，将得到的滤液反复混合，浓缩；

C、向浓缩液中加入1.4-3.7倍量的85%乙醇沉淀，放置7-20h过夜，除去杂质，减压蒸馏回收乙醇得到母液；

D、在母液中加入氯仿，振摇，放置至氯仿层出现橘黄色沉淀析出，滤出沉淀，如上述方法

用氯仿提取2-3次，合并沉淀，用丙酮重结晶2-3次，得橘黄色针状结晶。

在步骤A中虎杖根茎粉末与水的质量体积比为1：5-1：21。

在步骤B中滤渣与水的质量体积比为1：5-1：15。

在步骤D中母液与氯仿的体积比为1：0.6-1：1.55。

本发明带来的有益技术效果：本发明采用的以水为溶媒从虎杖中提取大黄素，与有机溶媒相比成本较低，工艺简单，环保且无毒。

实施

A、将干燥虎杖的根茎粉碎成粉末，取500g加入4000ml水中煮沸，提取29min，过滤并收集滤液；

B、过滤后的滤渣按照步骤A用6倍量的水提取3次，将得到的滤液反复混合，浓缩；

C、向浓缩液中加入1.7倍量的75%乙醇沉淀，放置9h过夜，除去杂质，减压蒸馏回收乙醇得到母液；

D、在母液中加入0.7倍量的氯仿，振摇，放置至氯仿层出现橘黄色沉淀析出，滤出沉淀，如上述方法用氯仿提取2次，合并沉淀，用丙酮重结晶2次，得橘黄色针状结晶。

提取来源

为蓼科植物虎杖的干燥根茎和根。掌叶大黄的根茎，属植物型药剂。大黄多年生高大草本。根茎粗壮。茎直立，高2m左右，中空，光滑无毛。基生叶大，有粗壮的肉质长柄，约与叶片等长；叶片宽心形或近圆形，径达40cm以上，3-7掌状深裂，每裂片常再羽状分裂，上面流生乳头状小突起，下面有柔毛；茎生叶较小，有短柄；托叶鞘筒状，密生短柔毛。花序大圆锥状，顶生；花梗纤细，中下部有关节。

药理药效

大黄素可用作泻药，虽有泻下活性，但由于体内易被氧化破坏，实际上泻下作用很弱，如与糖结合成苷类，则可发挥泻下作用。大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷者是大黄素与葡萄糖结合的苷，二者只是结合的位置不同，同时存在于大黄中。另有抗菌、止咳、抗肿瘤、降血压等作用。茎叶、支根、刮去粗皮及顶芽，风干、烘干或切片晒干。

概述

大黄为蓼科大黄属植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. 或药用大黄Rheum officinale Baill. 的干燥根茎。唐古特大黄与掌叶大黄的主要区别为叶片深3裂，呈细长羽片状。花序分枝紧密，常直立，紧贴于茎上。药用大黄与以上两种大黄的主要区别是叶浅裂，浅裂片呈大齿形或宽三角形，花较大，黄白色，花蕾椭圆形果枝开展。大黄属全世界约60种，中国约50种。

形态：大黄为多年生高大草本，高2m左右。根茎及根肥厚，黄褐色。茎直立，光滑无毛，中空。基生叶有肉质粗状的长柄，约与叶片等长，叶片宽卵形或近圆形，径可达40cm，掌状半裂，裂片3～5(-7)，每1裂片有时再羽裂或具粗齿，基部略呈心脏形；茎生叶较小，具短柄；托叶鞘状，膜质，密生短柔毛。

生境与分布：生于山地林缘或草坡，野生或栽培。分布于陕西、甘肃东南部、青海、四川西部、云南西北部及西藏东部。

栽培：宜于凉爽湿润气候，耐寒，怕高温多湿;以土层深厚、富含腐殖质的砂质壤土及石灰质壤土种植为好。

采集：9～10月选择生长3年以上的植株，挖取根茎，切除茎叶、支根、刮去粗皮及顶芽，风干、烘干或切片晒干。

药物动力学

按50mh/kg剂量给大鼠灌胃14C—大黄素，24小时内尿液中的排泄量是给予剂量的18%，72小时内是给予剂量的2 2%。尿液中排泄的大黄酸大部分在24小时内排泄。给药后72小时内，尿液中代谢物很少，主要以游离形式存在，大黄素和大黄酸的总和约为给予剂量的16%，大黄素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量仅为3%左右，尚有3%为其他放射性残留物。给药后24小时和120小时内，粪便中大黄素主要为游离态，分别为给予剂量的48%和68%。给药后6小时左右，胆汁中排泄的大黄素浓度达最高，在15小时内的排泄量为给予剂量的49%，以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黄素占70%，给药后3~5天内，大部分器官的放射活性明显降低，但直到第5天，肾脏中仍保持很高的放射活性。给药后72~120小时，肠系膜和脂肪组织的放射活性大大增加。

按91mg/kg剂量给小鼠灌胃大黄素后0~48小时内，经尿和粪便排泄的总蒽醌衍生物是给予剂量的53%。其中，在0~24小时内，尿和粪便中的排泄量总和为2%。给药后4小时，胆汁中总蒽醌衍生物达到峰值，然后逐渐下降。胆汁是大黄素排泄的主要途径之一。