盐酸小檗碱_999化工商城

商品描述：

商品属性

盐酸小檗碱

中文名称盐酸小檗碱

中文同名盐酸黄连素.盐酸小檗硷;盐酸黄连素;黄莲素盐酸盐水合物;盐酸钡;小檗碱;

英文名称 Berberine hydrochloride hydrate

化学式 C20H18CLNO4

分子量 371.82

CAS编号 633-65-8

质检信息

质检项目指标值

含量,％ ≥98%

PSA： 40.80000

LOGP： 0.10030

密度 1.433g/cm3

沸点 700.5°C at 760 mmHg

熔点 223-226oC (dec.)

折射率 1.69

蒸气压 1.34E-20mmHg at 25°C

化学特性

盐酸小檗碱为亮黄色结晶或结晶性粉末。无臭，味极苦。易溶于沸水，难溶于冷水，不溶于乙醇、乙醚和氯仿。

产品用途

1.盐酸小檗碱用于硝酸盐的检验；临床作为抗菌药物。

2.抗菌药，用于治疗由痢疾杆菌引起的肠道感染

3.主要用于敏感病原菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染的原料药

4.认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。

5.对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。还发现本品有抗心律失常的作用。小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化；同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。

6.小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用。

7.小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法

以十大功劳或三颗针粉碎后用硫酸提取，盐酸析出粗品，再精制而得。

(1)将干燥的黄柏粉碎成粗粉，按照提取溶剂：黄柏的体积质量比为6～8∶1加入不同浓度的乙醇进行回流提取1～2h，提取3次；

(2)合并提取液，冷却至室温后，并加入壳聚糖作絮凝剂，加入量为每100mL提取液加入0.02～0.04g壳聚糖，加热50～60℃下搅拌0.5～1h，冷却至室温；

(3)将壳聚糖处理后的药液在0.05Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.6～0.8倍时停止滤过；

(4)将滤过液浓缩，得到小檗碱粗品。

使用方案

以下通过实施例的具体实施方式再对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。在不脱离本发明上述技术思想情况下，根据本领域普通技术知识和惯用手段做出的各种替换或变更，均应包括在本发明的范围内。

实施例1

将干燥的黄柏粉碎，称取黄柏粗粉50g，按溶剂与紫草粗粉的体积质量(mL/g)比为6∶1，用75％乙醇回流提取3次，每次1h，再将3次所得提取液合并，在50℃下加入壳聚糖0.18g搅拌1h，在0.05Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.6倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得小檗碱10.0612g，得率为20.12％，纯度为3.57％。

实施例2

将干燥的黄柏粉碎，称取黄柏粗粉50g，按溶剂与紫草粗粉的体积质量(mL/g)比为7∶1，用75％乙醇回流提取3次，每次1.5h，再将3次所得提取液合并，在55℃下加入壳聚糖0.315g搅拌0.5h，在0.05Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.7倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得小檗碱提取物10.9553g，得率为21.91％，纯度为3.78％。

实施例3

将干燥的黄柏粉碎，称取黄柏粗粉50g，按溶剂与紫草粗粉的体积质量(mL/g)比为8∶1，用75％乙醇回流提取3次，每次2h，再将3次所得提取液合并，在60℃下加入壳聚糖0.48g搅拌1h，在0.05Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.8倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得小檗碱提取物10.9928g，得率为21.98％，纯度为3.837％。

实施例4

将干燥的黄柏粉碎，称取黄柏粗粉50g，按溶剂与紫草粗粉的体积质量(mL/g)比为6∶1，用70％乙醇回流提取3次，每次1.5h，再将3次所得提取液合并，在60℃下加入壳聚糖0.27g搅拌0.5h，在0.05Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.6倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得小檗碱提取物10.8554g，得率为21.71％，纯度为3.91％。

实施例5

将干燥的黄柏粉碎，称取黄柏粗粉50g，按溶剂与紫草粗粉的体积质量(mL/g)比为7∶1，用70％乙醇回流提取3次，每次2h，再将3次所得提取液合并，在50℃下加入壳聚糖0.42g搅拌1h，在0.05Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.8倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得小檗碱提取物11.7151g，得率为23.43％，纯度为4.07％。

实施例6

将干燥的黄柏粉碎，称取黄柏粗粉50g，按溶剂与紫草粗粉的体积质量(mL/g)比为8∶1，用70％乙醇回流提取3次，每次1h，再将3次所得提取液合并，在55℃下加入壳聚糖0.24g搅拌0.5h，在0.05Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.7倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得小檗碱提取物11.2849g，得率为22.56％，纯度为4.02％。

实施例7

将干燥的黄柏粉碎，称取黄柏粗粉50g，按溶剂与紫草粗粉的体积质量(mL/g)比为6∶1，用65％乙醇回流提取3次，每次2h，再将3次所得提取液合并，在55℃下加入壳聚糖0.36g搅拌1h，在0.05Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.8倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得小檗碱提取物10.7348g，得率为21.46％，纯度为3.51％。

实施例8

将干燥的黄柏粉碎，称取黄柏粗粉50g，按溶剂与紫草粗粉的体积质量(mL/g)比为7∶1，用65％乙醇回流提取3次，每次1h，再将3次所得提取液合并，在60℃下加入壳聚糖0.315g搅拌0.5h，在0.05Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.6倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得小檗碱提取物11.0254g，得率为22.05％，纯度为3.68％。

优势

(1)所用提取溶剂安全无毒、易挥发，有利于黄柏提取物后处理：

(2)利用本方法提取小檗碱，在过程中，不会产生废水污染环境，且提取溶剂可以回收再利用；

(3)制备方法操作简单，能耗成本低廉，适合工业化生产和应用。

概述

对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。还发现本品有抗心律失常的作用。小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化；同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。

禁用慎用

虽然儿童可以应用，但遗传性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌，因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。

不良反应

(1)口服不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后即消失。

(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应，严重时发生阿斯综合征，甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。少数人有轻度腹或胃部不适,便秘或腹泻.

药效学

抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。

药动学

口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广，以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量，绝大部分药物在体内代谢清除，48小时内以原形排出仅占给药量的 5%以下。