磺胺间甲氧嘧啶

中文名称    磺胺间甲氧嘧啶

中文同名    N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺;制菌磺;磺胺-6-甲氧嘧啶;

英文名称    sulfamonomethoxine

化学式       C11H12N4O3S

分子量       280.3

CAS编号   1220-83-3

质检信息

质检项目      指标值

含量，         >93.0%(HPLC)

PSA：         115.58000

LOGP：        2.60320

密度  1.465g/cm3

沸点  513.2°C at 760 mmHg

熔点  203-2060C

闪点  264.2°C

折射率 1.646

蒸气压 1.2E-10mmHg at 25°C

化学特性

磺胺间甲氧嘧啶为白色或类白色结晶性粉末,无臭，无味。极微溶于水和乙醇，易溶于稀酸、稀碱液。遇光易被氧化而渐变暗。在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶；在稀盐酸或氢氧化钠度液中易溶。

产品用途

1.磺胺类药，用于溶血性链球菌、肺炎球菌及脑膜炎球菌等感染

2.磺胺间甲氧嘧啶作为广谱抗菌剂，对溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌均有效。主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染，对动物支原体、工形体和球虫病等也有杀灭作用。 

3.磺胺间甲氧嘧啶该品适用于敏感菌所致的尿路感染、肠道感染和皮肤软组织感染。

4.磺胺类抗菌药用于畜禽肠道感染，球虫病、弓形虫病及其它全身性细菌性疾病。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法

方法一：由丙二酸二丁酯经环合、缩合、醚化、酸化等步骤制得。

二：本发明所公开的磺胺间甲氧嘧啶的制备方法是以丙二酸二甲酯为起始原料，在甲醇钠催化下与甲酰胺环合，然后经氯化、缩合、甲氧化反应，用钙盐法一次精制而得成品。克服了利用分子量大，价格较贵的丙二酸二丁酯及丁醇钠为主要原料而造成成本偏高的弊病，使原料成本降低２０％左右，避免了用金属钠和丁醇制备丁醇钠时的危险，解决了精制时碱析所产生大量废碱液而污染环境的问题，简化了精制操作过程，改善了劳动条件，同时提高了产品质量。

磺胺间甲氧嘧啶药理作用

该品为长效磺胺类药物。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。磺胺类药物为广谱抑菌剂．其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。该品为白色或微黄色片。

磺胺间甲氧嘧啶动力学

该品口服后经胃肠道吸收良好，4小时后达血药峰浓度，持续时间长，血消除半衰期（T1/2a)为30小时左右。血浆蛋白结合率为85～90%，该品口服后可广泛分布自组织体液中，也可透过血-脑脊液屏障。在血（8.7%～16.34%）和尿中（37.8%～48.4%）的乙酰化率均较低，且在尿中的溶解度较大，因而不易引起结晶尿和血尿。

磺胺间甲氧嘧啶不良反应

1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。

5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。

6.肾脏损害。由于该品在尿中溶解度较高（游离型和乙酰化物），故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。

7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。

8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。

禁忌

1.对磺胺类药物过敏者禁用。

2.由于该品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用该品。

3.孕妇及哺乳期妇女禁用该品。

4.小于2个月的婴儿禁用该品。5.重度肝肾功能损害者禁用该品。

注意事项

1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。

3.肾脏损害。如应用该品疗程长，剂量大量宜同服碳酸氢钠并多饮水，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害，应慎用或避免应用该品。肾功能减退患者不宜应用该品。

4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。

5.下列情况应慎用：缺乏G-6PD、血卟啉症患者。

6.治疗中须注意检查：

（1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。

（2)治疗中定期尿液检查。

（3)肝、肾功能检查。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。1．该品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。2．该品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响。该品在G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用该品。老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

磺胺间甲氧嘧啶适应症

主要用于防治鸡性传染鼻炎、住白细胞原虫病、鸡免球虫病、猪弓形体病、萎缩性鼻炎、牛乳腺炎、子宫炎及敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道和消化道细菌感染和鱼的竖鳞病、鲤科类疥疮病、赤皮病、鱼类弧菌病、细菌性烂鳃病、鳗鱼赤病等。

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	100g
危险性类别
[危险性类别]	非危险品