氯吡嘧磺隆

中文名称     氯吡嘧磺隆

中文同名     吡氯黄隆;

英文名称     Halosulfuron methyl

化学式        C13H15ClN6O7S

分子量        434.81

CAS编号    100784-20-1

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥99.5%（分析标准试剂）

PSA：         172.01000

LOGP：      1.72240

熔点    175-177°C

密度    1.618

化学特性

氯吡嘧磺隆纯品为白色粉末状固体

产品用途

1.氯吡嘧磺隆主要用于防除阔叶杂草和莎草科杂草，如苘麻、仓耳、曼陀罗、豚草、反枝苋、野西瓜苗、蓼、马齿苋、龙葵、决明、牵牛、香附子等．适宜作物如小麦玉米、水稻、甘蔗、草坪等．苗前及苗后均可施用．苗前施用剂量70～90g/ha，苗后为18～35g/ha。因其在作物中迅速代谢为无害物，故对作物安全。应同解毒剂MON 13900一起在玉米苗前使用，以减少对玉米的伤害。

2.适用于小麦、玉米、水稻、甘蔗、草坪等除草

3.防除对象: 氯吡嘧磺隆主要用于防除阔叶杂草和莎科杂草,如仓耳、曼佗罗、豚草、反枝苋、野西瓜苗、蓼、马齿苋、龙葵、决明、牵牛、香附子等. 使用方法: 苗前和苗后均可施用.苗前施用剂量为:70-90克有效成分/公顷;苗后为:18-35克有效成分/公顷. 玉米田苗前使

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

概述

氯吡嘧磺隆，纯品为白色粉末状固体，主要用于小麦、玉米、水稻、甘蔗、草坪等防除阔叶杂草和莎草，如仓耳、曼佗罗、豚草、反枝苋、野西瓜苗、蓼、马齿苋、龙葵、决明、牵牛、香附子等。该药剂能抑制植物体内支链氨基酸亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸的生物合成，但使用不当可能对作物产生药害，且不同作物或同种作物不同品种之间对磺酰脲类除草剂的耐药性存在差异。氯吡嘧磺隆是由日产化学公司研制、孟山都公司开发的磺酰脲类除草剂，其作用靶标为乙酰乳酸合成酶。我国玉米种植面积较大且品种繁多。已有研究表明，它能有效防除玉米田的香附子、苘麻、鸭跖草等恶性杂草，且对玉米的安全性高于烟嘧磺隆，应用前景广阔。

一种含有氯吡嘧磺隆的增效组合物及其除草应用的制作方法

氯吡嘧磺隆属选择性内吸传导型除草剂，通过抑制植物的ALS酶（乙酰乳酸合成酶），阻止支链氨基酸如缬氨酸、异亮氨酸、亮氨酸的生物合成，最终破坏蛋白质的合成，干扰DNA的合成及细胞分裂与生长起到杀草作用，主要用于玉米、水稻、小麦、甘蔗等禾本科作物田防除阔叶杂草和莎草科杂草，具有活性高、用量少、持效期长、杀草谱广、对禾本科作物安全、与其他除草剂可混性强等特点，开发和应用前景广阔。

当前的农药正朝着高效、高含量、低毒、低残留、无安全风险、无环境风险、无使用风险方向发展。随着环保型农药需求的增加和农药减量增效行动的提速，国内市场对剂型绿色环保、含量高的农药产品需求越来越大。因此，新型农药的开发和现有农药的组合增效研发，以及新型农药制剂的研发成为加速农药市场变化的主要推动力。

技术实现要素：

本发明的目的在于提供一种组合物，包括仲胺衍生物式（Ⅰ）和氯吡嘧磺隆，所述式（Ⅰ）结构如下

进一步地，所述仲胺衍生物式（Ⅰ）和所述氯吡嘧磺隆的重量比为1:6～6:1，优选：1:4～2:1。

本发明的另一目的在于提供一种所述仲胺衍生物式（Ⅰ）与所述氯吡嘧磺隆作为除草剂的应用。

本发明的另一目的在于提供一种含有所述仲胺衍生物式（Ⅰ）与所述氯吡嘧磺隆的水分散粒剂。

进一步地，所述水分散粒剂由下述重量份的组分组成：

本发明所述的仲胺衍生物式（Ⅰ） 5～20份

氯吡嘧磺隆 5～40份

脂肪酰胺N-甲基牛磺酸钠盐 5～10份

聚羧酸盐 5～10份

淀粉衍生物 2～10份

高岭土 40～100份。

其中，本发明所述的仲胺衍生物式（Ⅰ）和氯吡嘧磺隆为活性成分，脂肪酰胺N-甲基牛磺酸钠盐为润湿剂，聚羧酸盐为分散剂，淀粉衍生物为崩解剂，高岭土为固体载体。制备方法为：按照上述配方，将各组分混合粉碎，用水润湿后，通过挤压造粒机造粒，再进行干燥、筛分制得粒径为200微米～5000微米的呈颗粒状的混合物料。

本发明一些实施例中制备的水分散粒剂的成分比例仅为验证本发明所述的仲胺衍生物式（Ⅰ）和氯吡嘧磺隆联合具有协同效应而用，水分散粒剂中各成分含量为上述重量份的组分组成限定的任意形式。

采用温室盆栽法测定本发明所述的仲胺衍生物式（Ⅰ）与氯吡嘧磺隆联合施用对铁苋菜的活性，并且按照Colby法进行评价，所述的仲胺衍生物式（Ⅰ）与氯吡嘧磺隆联合施用E-E0值均大于10%具有协同增效作用。

对水分散粒剂进行田间协同增效作用试验发现所述的仲胺衍生物式（Ⅰ）与氯吡嘧磺隆总用量为45g/公顷的施药剂量下杂草防效高于单药施用，而且增产率有所提高。

具体实施方式

实施例1：仲胺衍生物式（Ⅰ）的合成

1.1 4-碘代-2-三氟甲基苯酚的合成

将2-三氟甲基苯酚(10 mmol)溶于20 ml二氯甲烷，向其中加入2 ml DMF，搅拌10分钟，然后向其中加入N-碘代琥珀酰亚胺(12 mmol),体系温度升至80℃左右，反应2小时，体系降至室温，过滤，除去不溶物，剩余溶液用2%的稀盐酸水溶液洗涤两遍，有机相用无水硫酸钠干燥，过滤后，自然挥发溶剂结晶，得到2.5g类白色4-碘代-2-三氟甲基苯酚晶体，产率87%。1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ: 5.09(s, 1H), 6.48(d, 1H), 7.81(m, 2H). 13C-NMR(75 MHz, CDCl3) δ: 84.79, 119.05, 124.47, 132.07, 141.65, 158.07. LC-MS(ESI, pos, ion) m/z: 289 [M+H]。

1.2 1-氯-4-碘代-2-三氟甲基苯的合成

将1.1得到的4-碘代-2-三氟甲基苯酚(10 mmol)溶于20 ml DMF中，然后加入三氯氧磷(10.5 mmol),将体系置于微波环境下，加热至130℃，反应1小时。反应完成后，体系降至室温，向其中加入30 ml水，搅拌10分钟，再加入30 ml二氯甲烷萃取，有机相用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压蒸除溶剂，残余物用石油醚作为洗脱剂，快速柱色谱分离，得到2.1 g淡黄色1-氯-4-碘代-2-三氟甲基苯的固体粉末，产率69%。1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ: 7.09(d,1H), 7.92(m, 2H). 13C-NMR(75 MHz, CDCl3) δ: 84.79, 123.12, 130.38, 130.47, 131.79, 133.18, 140.45. LC-MS(ESI, pos, ion) m/z: 306 [M+H]。

1.3 N-(4-氯代-3-三氟甲基苯基)-异恶唑-4-胺的合成

将反应1.2得到的1-氯-4-碘代-2-三氟甲基苯(10 mmol)溶于20 ml 甲苯中，体系中依次加入异恶唑-4-胺(12mmol)，乙酸钯(0.5 mmol),2,2’-二(二苯基磷基)-1,1’-联萘(12 mmol),3 ml三乙胺，搅拌10分钟后，加入10 ml碳酸铯(10 mmol)水溶液，加热至50℃反应4小时，反应结束后，向体系中加入20 ml 水，搅拌20分钟，分液，有机相用无水硫酸钠干燥，浓缩，快速柱色谱分离，得到2.2 g黄色N-(4-氯代-3-三氟甲基苯基)-异恶唑-4-胺粉末，产率84%。1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ:6.15(s, 1H), 7.66(m, 2H), 8.20(m, 3H).13C-NMR(75 MHz, CDCl3) δ: 117.22, 121.1, 123.12, 123.90, 125.97, 128.00, 129.59, 142.06, 148.44, 150.77. LC-MS(ESI, pos, ion) m/z: 263 [M+H]。

1.4 N-[4-(1-环己基乙烯基)-3-三氟甲基苯基]-异恶唑-4-胺的合成

将1.3得到的N-(4-氯代-3-三氟甲基苯基)-异恶唑-4-胺(10 mmol)溶于30 ml N,N-二甲基甲酰胺中，体系鼓氩气20 min，排空体系中的空气，然后加入四三苯基膦钯，升温至60℃，继续搅拌半小时，向其中加入1-环己基-乙烯基-1-硼酸(12 mmol)，再加入10 ml碳酸钠(1 g)水溶液，升温至90℃，搅拌5小时，整个过程保持通入氩气，然后降温，减压蒸除溶剂，固体快速通过色谱柱，得到3.1 g N-[4-(1-环己基乙烯基)-3-三氟甲基苯基]-异恶唑-4-胺类白色固体，产率92%。1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ: 1.18(m, 3H), 1.60(m, 1H), 1.81(m, 2H), 2.42(m, 1H), 2.75(m, 2H), 4.16(m, 2H). 4.88(m, 2H), 7.15(m, 2H), 7.49(m, 2H), 8.22(s, 1H).13C-NMR(75 MHz, CDCl3) δ: 25.15, 25.92, 31.77, 44.46, 114.35, 115.76, 122.75, 123.9, 124.19, 124.23, 129.34, 131.54, 141.2, 148.44, 150.01, 150.77.LC-MS(ESI, pos, ion) m/z: 337 [M+H]。

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产品信息
[颜色]	白色
[重量]	100mg