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商品描述：

商品属性

氨苄西林钠

中文名称氨苄西林钠

中文同名氨苄青霉素钠;安比西林钠

英文名称 Ampicillin sodium

化学式 C16H18N3NaO4S

分子量 371.39

CAS编号 69-52-3

质检信息

质检项目指标值

含量，％ ≥99%

灼烧残渣(以硫酸盐计)，% ≤0.01

PSA：140.86000

LOGP：0.01250

蒸气压 1.6E-13mmHg at 25°C

折射率 1.638

闪点 294.4°C

熔点 154-157oC

沸点 563.2°C at 760 mmHg

密度 1.51.504 g/cm3

化学特性

氨苄西林钠又称氨苄青霉素钠为白色或类白色的粉末或结晶。易溶于水，略溶于乙醇，不溶于乙醚。有吸湿性，水溶液置室温中逐渐变黄，产生混浊，效价逐渐下降。无臭，味微苦。

产品用途

1.氨苄西林钠又称氨苄青霉素钠属半合成的广谱青霉素，主要用于革兰阳性球菌、大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌等的治疗。

2.半合成的青霉素，抗革兰氏阳性及阴性菌。属β-内酰胺酶抗生素，氨基基团链连接到青霉素结构上。属青霉素衍生物，依靠在细菌细胞膜的内层面使转肽酶失活抑制细菌细胞壁的合成。

3.用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症。

4.如牛的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等；马的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等；猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等；羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等。

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法

本发明目的是通过以下途径来实现的氨苄西林钠盐的制备方法，包括下列步骤1)异辛酸钠的纯化将16.5～20.5重量份的异辛酸钠溶解在68.9～12.5重量份的醋酸甲酯中，将所得溶液过滤，用醋酸甲酯冲洗过滤时溶液通过的地方，合并滤液及洗液，将合并液置于无菌室高位罐于0～5℃下保存备用。

2)将30重量份的氨苄西林三水酸溶解在8.4～57.8重量份的无水乙醇中，然后加入19～22重量份的双异丙胺进行反应，反应完成后，将溶液冷却到0～5℃，加入活性炭，过滤，将滤液置于无菌室结晶罐，该结晶罐置于高位罐正下方，于0～7℃下保存备用。

3)结晶将步骤1)高罐中的异辛酸钠溶液一边搅拌一边加入到步骤2)结晶罐中，待反应完成后，将反应液在结晶罐中结晶，结晶条件是温度-2～2℃，在80～120转/分的搅拌速度下搅拌60～90分钟。

4)将醋酸甲酯经无菌过滤后置于无菌室高位罐备用。

5)将步骤3)中所得的结晶物过滤，再用步骤4)中的醋酸甲酯洗涤结晶物2～3次，滤液及洗液回收，将洗涤后的纯净结晶物干燥即得氨苄西林钠盐。

实例

实施例氨苄西林钠盐的制备将18.5kg异辛酸钠溶解在56.5kg醋酸甲酯中，将所得溶液过滤，用醋酸甲酯冲洗过滤时溶液通过的地方，合并滤液及洗液，将合并液置于无菌室高位罐于4℃下保存备用。将30kg氨苄西林三水酸溶解在45.522kg无水乙醇和21.381kg双异丙胺的混合溶液中，待溶解完全后，将其冷却到2℃，加入活性炭，首先除碳过滤，再无菌过滤，收集滤液；用无水乙醇冲洗过滤时反应液通过的地方，收集洗涤液；合并滤液和洗涤液，将合并后的液体置于无菌室结晶室于4℃下保存备用。

将高罐中的异辛酸钠溶液一边搅拌一边加入到结晶罐中，在结晶罐中开始结晶生产，结晶条件是温度0℃，在100转/分的搅拌速度下搅拌80分钟；将10L醋酸甲酯经无菌过滤后置于无菌室高位罐备用；将结晶罐中生成的结晶过滤，用无菌室高位罐中的醋酸甲酯洗涤结晶粉末2次，滤液及洗液回收，将洗涤后的结晶物干燥即得氨苄西林钠盐。

概述

1.氨苄西林钠是一种广谱青霉素，抗菌谱较青霉素为广，对部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌)亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿也可被细菌产生的青霉素酶水解失活。临床适用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。本品为肠球菌感染的首选用药。

2.氨苄西林钠是一种广谱青霉素，抗菌谱较青霉素为广，对部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌)亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。也可被细菌产生的青霉素酶水解失活。临床适用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。本品为肠球菌感染的首选用药。

注意事项

1.对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。

2.对青霉素过敏的动物禁用；成年反刍动物禁止内服；马属动物不宜长期内服。

3.该品溶解后应立即使用。其稳定性随浓度和温度而异，即两者愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液的效价能保持7天。

4.在酸性葡萄糖溶液中分解较快，有乳酸和果糖存在时亦使稳定性降低，故宜以中性液体作溶剂。

5.休药期，牛6日，猪15日。牛奶废弃期2日。

6.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。　

7.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。　

8.本品须新鲜配制。孕妇及哺乳期妇女用药：尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

鉴别

1.在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液的主峰保留时间应与对照品溶液的主峰保留时间一致。

2.取该品0.25g ，加水5ml 溶解，加2mol/L醋酸溶液0.5ml ，摇匀后，于冰浴静置10分钟，用垂熔漏斗滤取析出物，用丙酮－水（9:1）混合溶液2～3ml洗涤，置60℃干燥30分钟，照红外分光光度法（附录Ⅳ C）测定。该品的红外光吸收图谱应与氨苄西林三水物的对照图谱（光谱集658图）一致。

3.该品显钠盐的火焰反应

不良反应

本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。