我国古代的医药书中已有柳树叶治病的记载。《本草纲目》记载着柳树叶具有清热、败火和解毒的作用。有人还在春天摘柳树嫩叶做凉拌菜进行食疗。

       古代希腊人用柳树皮作止痛、解热的药物。

       19世纪70年代，希腊化学家从柳树皮中分离出水杨酸（A），制出水杨酸钠（B），证明它具有退热、止痛和消炎作用，它是柳树皮（或叶）能治病的有效成分。

       1897年，在拜耳公司工作的德国化学家费利克斯·霍夫曼鉴于水杨酸钠味道较苦，加以改造，制出纯净的乙酰水杨酸（C），学名为2－乙酰氧基苯甲酸，它是水杨酸的衍生物，药名为阿司匹林（aspirin）。

       由于阿司匹林化学成分简单、结构清楚、性质稳定、合成的原料易得、操作方便，是一种比较容易大批量生产的药物。临床用于治疗常见的头痛、脑热、发烧、发炎等疾病，具有经济、有效、服用简单等优点，早已成为医药中的常用药。也是通过化学合成方法生产最多的药物之一。我国在2007年阿司匹林的产量达10000吨，若将它压制成每片为100mg的片剂，其数量高达1000亿片。

       药理学家和医生不断地探讨研究阿司匹林的性能和治疗其他疾病的功效，发现阿司匹林还具有阻止血液中血小板粘连的作用，具有防止血液黏稠、预防血栓形成、降低心肌梗塞、中风和脑梗等危险疾病的发生。

       阿司匹林能阻止前列腺肿胀的发展，降低前列腺癌的发病几率。1982年英国人约翰·文（John Vane）因这项研究而分享诺贝尔生理学和医学奖。

       任何药物都有它的禁忌性，大量服用阿司匹林会引起胃部及肠出血，还容易出现脑溢血等病症。贫血、出血失调症病人及孕妇不宜服用阿司匹林。