阿巴卡韦

中文名称：阿巴卡韦

英文名称：Abacavir

别名：阿巴卡维;(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(环丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇;阿巴卡韦硫酸盐;

分子式: C14H18N6O

分子量: 286.33

CAS编号：136470-78-5

质检信息

质检项目      指标值

含量，％      ≥98.0

Psa：         101.88

Logp：        1.7465

产品用途

阿巴卡韦用作化学合成；生命科学；抗病毒药，具有抗艾滋病毒的作用实验。

化学性质

阿巴卡韦又称阿巴卡维是一种抗病毒药，为黄色至浅棕色透明液体，带有硫醇的臭味，不溶于水，微溶于甲醇和热二甲亚砜，密度：1.7g/cm3沸点：636ºC at 760 mmHg闪点：338.4ºC折射率：1.864储存条件：0-6°C蒸汽压：4.77E-17mmHg at 25°C，常温，有害，具眼腐蚀和致敏性，有致癌可能性，有致遗传缺陷可能，可能对生育能力和胎儿造成伤害。

制备方法

乙酰氨基环己-2-烯甲醇乙酸酯和氢氧化钡八水合物溶于水,在氮气保护下搅拌反应,用二氧化碳中和反应液,过滤,滤液浓缩。得到的物质和2-氨基4,6-二氯嘧啶及三乙胺在正丁醇中搅拌反应,加入盐酸,浓缩至干,得到的物质溶于氯仿。过滤除去未反应的2-氨基-4,6-二氯嘧啶,用氯仿洗涤。氯仿层合并,浓缩,经过柱层析,将柱层析分离得到的产物和乙酸钠三水合物溶于乙酸水溶液中,缓慢加入由4-氯苯重氮盐酸盐、浓盐酸、水和硝酸钠所形成的冷的溶液,搅拌,过滤收集沉淀,水洗,得到产物4-[2-氨基-6-氯-5-(4,5-(4-氯苯基)偶氮-4-嘧啶基]氨基-2-环己烯-1-甲醇。将该产物悬浮于乙醇中,加入乙酸水溶液,在氮气下回流,分批加入锌粉反应。过滤除去未反应的锌,滤液浓缩,得到的物质柱层析提纯,得4-[(2,5-二氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2-环己烯-1-甲醇。将其溶于乙酸二乙氧基甲酯中,回流。在真空下蒸出溶剂,加入二氧六环和盐酸,室温搅拌、冷却,用氢氧化钠中和至pH=7,再用3∶1的氯仿/甲醇提取。有机层用硫酸镁干燥,过滤,浓缩,得到的物质柱层析,得4-(2-氨基-6-氯-9-N-嘌呤-9-基)-2-环己烯-1-甲醇。该产物溶于乙醇,加入环丙胺,在氮气下反应6h。浓缩,加入氯仿和饱和碳酸氢钠溶液。水层用氯仿提取,浓缩,柱层析分离,即得产物。

产品信息
[重量]	250mg
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危化品