2-吲哚甲酸

中文名称     2-吲哚甲酸

中文同名     吲哚-2-羧酸;吲哚二甲酸

英文名称     Indole-2-carboxylic acid

化学式        C9H7NO2

分子量        161.16

CAS编号    1477-50-5

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥98% 

PSA：         53.09000

LOGP：       1.86610

熔点 202-206 °C(lit.)

沸点 287.44°C (rough estimate)

密度 1.2480 (rough estimate)

折射率 1.5050 (estimate)

化学特性

吲哚-2-羧酸为白色至黄色至淡棕色针状或叶状结晶或粉末，对空气敏感，易溶于乙醇、乙醚，能溶于热苯，难溶于冷水，不溶于石油醚。

产品用途

吲哚-2-羧酸用作有机合成原料.

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。      

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

取代的吲哚的制作方法

由2-硝基丙酮酸用醋酸及锌粉还原,或以2-氨基-α-甲氧基肉桂酸加热至熔点以上,然后用浓硫酸加热处理即制得本品。

发明内容

本文公开了具有结构式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物或前药其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33选自由氢和氘组成的组；且 至少一个R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33是氘。

另外，本文公开了调节半胱氨酰白三烯受体的方法。

本文公开了用于治疗、预防或改善对象中白三烯(lekotriene)受体介导的病症的一种或多种症状的方法，所述方法包括给药治疗有效量的本文所公开的化合物。

本文进一步公开了其中所述半胱氨酰白三烯受体介导的病症选自(但不限于)由以下组成的组中的方法哮喘、鼻旁窦疾病、变应性真菌性鼻窦炎、偏头痛、慢性荨麻疹、特应性皮炎、慢性阻塞性肺病、变应性结膜炎、肥大细胞增生症、细支气管炎、特发性肺纤维化、间质性膀胱炎、过敏性肠综合征、类风湿性关节炎、常年性变应性鼻炎、囊性纤维化、复发性外阴阴道念珠菌病、银屑病、包膜挛缩、炎症相关的病症、和/或通过半胱氨酰白三烯受体调节而改善的病症。

还公开了包含本文所公开的化合物的制品和药盒。仅作为实例，药盒或制品可包括具有所需量的本文所公开的至少一种化合物(或化合物的药物组合物)的容器(诸如瓶)。另外，此类药盒或制品还可包括使用本文公开的所述化合物(或化合物的药物组合物)的使用说明。该使用说明可附于所述容器或可包括于容纳所述容器的包装(诸如盒或塑料袋或箔袋)中。

另一方面是本文所公开的化合物在制备用于治疗动物中的病症的药物中的应用，其中半胱氨酰白三烯受体促成所述病症的病理学和/或症候学。在进一步的实施方案中，所述病症是(但不限于)哮喘、鼻旁窦疾病、变应性真菌性鼻窦炎、偏头痛、慢性荨麻疹、特应性皮炎、慢性阻塞性肺病、变应性结膜炎、肥大细胞增生症、细支气管炎、特发性肺纤维化、间质性膀胱炎、过敏性肠综合征、类风湿性关节炎、常年性变应性鼻炎、囊性纤维化、复发性外阴阴道念珠菌病、银屑病、包膜挛缩、炎症相关的病症、和/或通过半胱氨酰白三烯受体调节而改善的病症。

另一方面是用于制备作为半胱氨酰白三烯受体调节剂的本文所述的化合物、或其他药学可接受的衍生物诸如其前药衍生物或单个的异构体和异构体或对映体的混合物的方法。

另一方面是用于制备作为半胱氨酰白三烯受体调节剂的本文所述的化合物的方法。

本文还公开了用于配制具有本文公开的化合物的药物组合物的方法。

在某些实施方案中，所述药物组合物包含一种或多种控制释放的赋形剂。

在其他实施方案中，所述药物组合物还包含一种或多种非控制释放的赋形剂。

在某些实施方案中，所述药物组合物适于口服、非胃肠道或静脉内输注给药。

在另外的实施方案中，所述药物组合物包含片剂或胶囊剂。

在某些实施方案中，本文所公开的化合物以0.5毫克至1000毫克的剂量给药。

在更进一步的实施方案中，所述药物组合物还包含另一治疗剂。

在另外的实施方案中，所述治疗剂选自由以下组成的组肾上腺素能剂、抗胆碱能剂、肥大细胞稳定剂、黄嘌呤、白三烯拮抗剂、糖皮质激素、祛痰药、解充血剂、镇咳药、黏液溶解药、抗组胺剂、脓毒症治疗剂(sepsistreatments)、抗细菌剂、抗真菌剂、抗凝血剂、溶栓剂、非甾体抗炎剂、抗血小板剂、NRI、DARI、SNRI、镇静剂、NDRI、SNDRI、单胺氧化酶抑制剂、下丘脑磷脂、ECE抑制剂、阿片样物质、血栓烷受体拮抗剂、钾通道开放剂、凝血酶抑制剂、下丘脑磷脂、生长因子抑制剂、抗血小板剂、P2Y(AC)拮抗剂、抗凝血剂、低分子量肝素、因子VIIa抑制剂和因子Xa抑制剂、肾素抑制剂、NEP抑制剂、血管肽酶抑制剂、HMG CoA还原酶抑制剂、鲨烯合成酶抑制剂、贝特类、胆酸螯合剂、抗动脉粥样硬化剂、MTP抑制剂、钙通道阻断剂、钾通道活化剂、α-毒蕈碱剂、β-毒蕈碱剂、抗心律不齐剂、利尿剂、

血栓溶解剂、抗糖尿病剂、盐皮质激素受体拮抗剂、生长激素促分泌素、aP2抑制剂、磷酸二酯酶抑制剂、蛋白质酪氨酸激酶抑制剂、抗炎剂、抗增殖剂、化疗剂、免疫抑制剂、抗癌剂和细胞毒性剂、抗代谢物、抗生素、法尼基蛋白转移酶抑制剂、激素剂、微管破裂剂、微管稳定剂、植物来源的产物、表鬼臼毒素、紫杉烷、拓扑异构酶抑制剂、异戊二烯基蛋白质转移酶抑制剂、环孢菌素、细胞毒性药物、TNF-α抑制剂、抗TNF抗体和可溶TNF受体、环氧合酶-2(COX-2)抑制剂和其他药剂。

在另外的实施方案中，所述治疗剂是肾上腺素能剂。

在进一步的实施方案中，所述促运动治疗剂(prokinetic treatment)选自由沙丁胺醇、左沙丁胺醇、非诺特罗、特布他林、班布特罗、克伦特罗、福莫特罗、沙美特罗、肾上腺素、异丙肾上腺素和间羟异丙肾上腺素组成的组中。

在另外的实施方案中，所述治疗剂是抗胆碱能剂. 在进一步的实施方案中，所述抗胆碱能剂选自由异丙托铵和噻托铵组成的组中。

在另外的实施方案中，所述治疗剂是肥大细胞稳定剂。

在进一步的实施方案中，所述肥大细胞稳定剂选自由色甘酸盐和萘多罗米组成的组中。

在另外的实施方案中，所述治疗剂是黄嘌呤。

在进一步的实施方案中，所述黄嘌呤选自由氨茶碱、可可碱和茶碱组成的组中。

在另外的实施方案中，所述治疗剂是白三烯拮抗剂。

在进一步的实施方案中，所述白三烯拮抗剂选自由孟鲁司特、普仑司特和扎鲁司特组成的组中。

在另外的实施方案中，所述治疗剂是糖皮质激素。

在进一步的实施方案中，所述糖皮质激素选自由倍氯米松、布地奈德、环索奈德、氟地松和莫米松组成的组中。

在另外的实施方案中，所述治疗剂是解充血剂。

在进一步的实施方案中，所述解充血剂选自由以下组成的组中盐酸苯丙醇胺、伪麻黄碱、苯肾上腺素、麻黄碱、异庚胺(tuaminoheptane)、赛洛唑啉、四氢唑啉、萘甲唑啉、环喷他明、曲马唑啉、美替唑啉、非诺唑啉、泰马唑啉和羟甲唑啉。

在另外的实施方案中，所述治疗剂是镇咳药。

在进一步的实施方案中，所述镇咳药选自由以下组成的组中右美沙芬、乙基吗啡、氢可酮、可待因、normetahdone、诺斯卡品、福尔可定、醋氢可酮、二甲啡烷和乙酰二氢可待因(actyldihydrocodeine)、苯佐那酯、苯丙哌胺、氯丁替诺、异丙尼尔、喷托维林、奥索拉明、奥昔拉定、氯苯达诺、匹哌氮酯、二苯溴铵、布他米酯、非炔酯、齐培丙醇、双叔丁萘磺酸酯、羟哌丙酮、普诺地嗪、羟丙哌嗪、氯哌斯汀、美普替索、乙哌双酮、替培啶、吗氯酮、奈哌那隆、左羟丙哌嗪和地美索酯。

在另外的实施方案中，所述治疗剂是黏液溶解药。

在进一步的实施方案中，所述黏液溶解药选自由以下组成的组中乙酰半胱氨酸、溴苄环己铵、羧甲半胱氨酸、依普拉酮、美司钠、溴环已胺醇、索布瑞醇、多米奥醇、来托司坦、司替宁、硫普罗宁、阿法链道酶、奈替克新(neltenezine)和厄多司坦。

在另外的实施方案中，所述治疗剂是祛痰药。

在进一步的实施方案中，所述祛痰药治疗选自由以下组成的组泰洛沙泊、碘化钾、愈创木酚甘油醚(guaifenesin)、吐根(ipecacuanha)、药蜀葵根(althea root)、美远志(senega)、五硫化锑、杂酚油、愈创木酚磺酸盐和左旋马鞭草烯酮。

在另外的实施方案中，所述治疗剂是抗组胺剂. 在进一步的实施方案中，所述抗组胺剂选自由以下组成的组溴苯海拉明、卡比沙明、氯马斯汀、氯苯氧胺、二苯拉林、苯海拉明、多西拉敏、溴苯那敏、氯苯那敏、右旋溴苯那敏、右旋氯苯那敏、二甲茚定、非尼拉敏、他拉斯汀、氯吡拉敏、希司咯定、美吡拉敏、美沙吡林、曲吡那敏(吡苄明)、阿利马嗪、羟乙异丙嗪、氮异丙嗪、美喹他嗪、甲地嗪、二氧异丁嗪、异丙嗪、氯苯丁嗪、西替利嗪、氯环利嗪、桂利嗪、赛克利嗪、羟嗪、左旋西替利嗪、氯苯甲嗪、烟胺哌嗪、奥沙米特、安他唑啉、阿扎他定、巴米品、赛庚啶、地普托品、dimebon、依巴斯汀、依匹斯汀、酮替芬、美海屈林、咪唑斯汀、苯茚胺、匹美噻吨、吡咯他敏、卢帕他定、曲普利啶、阿伐斯汀、阿司咪唑、氮卓斯汀、地氯雷他定、非索非那定、氯雷他定、特非那定、安他唑啉、氮卓斯汀、依美斯汀、依匹斯汀、酮替芬、奥洛他定、色甘酸钠(cromylin sodium)和茶碱。

在其他实施方案中，用于治疗、预防或改善对象中半胱氨酰白三烯受体介导的病症的一种或多种症状的方法包括给药治疗有效量的本文所公开的化合物。

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产品信息
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