盐酸苯海索

中文名称    盐酸苯海索

中文同名    盐酸三己芬迪;苯海索盐酸盐

英文名称    Benzhexol hydrochloride

化学式       C20H31NO.ClH

分子量       337.93

CAS编号   52-49-3

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥98%

灼烧残渣(以硫酸盐计)，％ ≤0.01

水溶解试验 合格

PSA：          23.47000

LOGP：        5.07040

密度 1.203 

熔点 112-116°C 

沸点 298°C 

闪点 151°C 

化学特性

盐酸苯海索为无味、白色粉末，易溶于乙醚、氯仿、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸、乙酯等有机溶剂，在波长365nm的紫外光照射下能产生荧光，并能和三氯化铁-铁氰化钾起显色反应。

产品用途

1.盐酸苯海索用于治疗老年震颤病症

2.本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱 能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙 酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

盐酸苯海索在阿片类毒品戒断治疗中的应用的制作方法

酸苯海索(Benzhexol Hydrochloride),别名又称安坦(Artane),传统上作为 中枢抗胆碱抗帕金森病药。帕金森病是由于脑内多巴胺水平低下而引起的疾病，药物治 疗的目标是通过恢复脑内的多巴胺水平控制其症状。盐酸苯海索作用在于选择性阻断纹 状体的胆碱能神经通路，抑制乙酰胆碱的亢进，而对外周抗胆碱作用较弱，从而相应提 高脑内多巴胺的效应，有利于维持或恢复纹状体多巴胺(DA)和乙酰胆碱(Ach)两大 递质系统的平衡，有J^接抑制副交感神经系统和解除肌痉今5作用。临床适应症上盐酸苯 海索用于帕金森病、帕金森综合征，也可用于药物引起的锥体外系疾患。用于药物诱发 的锥体外系疾患治疗的剂量一般为常用剂量为每日2.0mg至lOmg，根据病情可达每日 1(T20mg。除此之外临床适应症上未见盐酸苯海索用于阿片类毒品的戒毒治疗。常用的阿片类物质包括阿片生物碱及其半合成衍生物，最常见的阿片类物质(如吗 啡、海洛因、水吗啡、美沙酮和杜冷丁)等优先与u受体结合，产生镇痛、心境改变(如 欣快，或者情感淡漠或心境恶劣)、呼吸抑制、困倦、精神运动迟滞、言语不清、注意 或记忆受损及判断力受损。反复使用阿片类物质将引起机体耐受和神经适应性改变，与 停药后反跳性过度兴奋有关。阿片类物质的戒断综合征包括渴求、焦虑、心境恶劣、打 哈欠、出汗、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、恶心或呕吐、腹泻、痛性痉挛、肌肉疼痛、发 热和失眠等。戒毒是指吸毒人员戒除吸食、注射毒品的恶习及毒瘾。对吸毒者进行戒毒治疗，主 要包括二个阶段:脱毒和康复。脱毒是戒毒治疗的第一步和基础，特指为减轻吸毒者停 掉毒品后出现的戒断反应，给予戒毒者以药物治疗或控制其出现的戒断反应的过程。阿 片类毒品戒断治疗中各种各样的药物治疗众多，但成本高、副作用大问题比较突出。如 何有效、安全、低成本地进行阿片类毒品戒断药物治疗已成为人们关注的重点。

发明内容

本发明的目的在于开辟传统药物盐酸苯海索在阿片类毒品戒断治疗中的新用途，为 广大吸毒患者提供有效、安全、低成本的戒毒药物。大量的研究表明，成瘾期阿片类毒品引起DA的大量释放，人体发生适应性调节， 而停药后，人体自身原有的DA释放功能暂时无法回复，从而出现体内DA水平明显低于 正常水平，产生一系列行为反应致敏现象(急性戒断症状)。

直接激动脑内DA受体或提高DA水平的药物都可以在一定程度上缓解急性戒断症状，如选用替代多巴胺的药物、 模拟多巴胺作用的药物、防止多巴胺分解的药物等，但这类直接激动脑内DA受体或提 高DA水平的药物的潜在风险在于长期服用可能会产生新的药物依赖后果。本发明根据盐酸苯海索选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路、抑制乙酰胆碱的亢 进、相应提高脑内多巴胺的效应、有利于维持或恢复纹状体多巴胺(DA)和乙酰胆碱(Ach) 两大递质系统的平衡、长期服用不会产生药物依赖的作用特点，将盐酸苯海索用于阿片 类毒品戒断治疗。使用的盐酸苯海索可以为常规的任一剂型。通过纳络酮吗啡依赖小鼠催促戒断跳跃药效学实验结果表明与吗啡组比较，盐酸 苯海索在浓度为O. 19~1.84mg/kg (相当于人每日服用剂量l.(Tl0.0 mg)范围内，能 显著性降低小鼠纳络酮催瘾跳跃次数，结果见附图1。本药经49例海洛因吸食者临床试用(根据症状轻重程度每日服用剂量2 8mg，连续 服用五天)，通过对戒断症状评分量表、焦虑评定量表(HAMA)、不良反应评分量表、稽 延症状评分量表等指标的盐酸苯海索药物组与22例安慰剂组统计分析比较，结果表明 服药第二天戒断症状评分有显著性差异(P<0.05);服药第三天焦虑量表评分有显著性 差异(P<0.05);服药前与服药五天每天比较不良反应评分无显著性差异(P>0.05); 稽延症状发作时服药第二天稽延^状评分有显著性差异(P<0. 05)。本发明的优点在于(1)、传统药新用，除今后增加该药的适应症外无需另外增加 其他新药研发成本，节约投资、产品成本低、见效快、实用性强；(2)、盐酸苯海索用 于阿片类毒品戒断治疗， 一药多用，可综合起到阿片类毒品脱毒(急性戒断症状)、康 复(稽延性戒断症状)等治疗效果。

为纳络酮吗啡依赖小鼠催促戒断跳跃盐酸苯海索药效学实验结果。

具体实施例方式

本实施例使用的盐酸苯海索为片剂。实际使用时，盐酸苯海索可以为常规的任一剂型。实施例l:阿片类毒品一旦停药，急性戒断症状发作，每天服用盐酸苯海索三次(早、中、晚)。 第一天每次服用l-3mg，第二天至第四天每次服用4-10mg，第五天至第六天每次服用 3mg，第七天每次服用lmg。实施例2:康复阶段稽延性戒断症状发作时，每天服用盐酸苯海索三次(早、中、晚)。第一 天每次服用2mg，第二天至第三天每次服用3-5mg，第四天每次服用lmg

权利要求

1、盐酸苯海索在阿片类毒品戒断治疗中的应用，其特征在于将日用剂量为1~10mg的盐酸苯海索作为阿片类毒品脱毒及康复治疗药物的应用。

药理作用

盐酸苯海索具有中枢M受体阻断作用，能对抗中枢神经系统黑质纹状体内乙酰胆碱能系统的兴奋功能。对外周M受体阻断作用较弱，对迷走神经阻断作用为阿托品的I／Io，扩瞳作用为其I／3，解痉作用为其112，故对腺体及平滑肌的抑制作用较弱。乙酰胆碱为锥体外系黑质纹状体通路的兴奋性神经递质。震颤麻痹是黑质纹状体通路上的变生疾病，致使多巴胺的抑制作用减弱，而乙酰胆碱的兴奋作用相对增强而引起临床症状。因此，苯海索可通过中枢抗胆碱作用对震颤麻痹治疗有效。

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产品信息
[重量]	100g
[颜色]	白色