克拉维酸钾
中文名称 克拉维酸钾
中文同名 棒酸;棒酸钾
英文名称 Potassium clavulanate
化学式 C8H8KNO5
分子量 237.25
CAS编号 61177-45-5
质检信息
质检项目 指标值
含量,% ≥9克拉维酸钾和微晶纤维素混合, 1:1比例
PSA: 89.90000
LOGP: -2.49240
蒸气压 3.45E-14mmHg at 25°C
沸点 545.8°C at 760 mmHg
熔点 >1600C (dec)
闪点 283.9°C
化学特性
克拉维酸钾为白色或微黄色结晶性粉末;微臭;极易引湿。在水中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。
产品用途
1.克拉维酸钾仅有微弱的抗菌活性,但可与多数的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物、它具有强力而广谱的抑制β-内酰胺酶的作用,不仅对葡萄球菌的酶有作用,而且对多种革兰阴性菌所产生的酶也有作用,因此为一有效的β-内酰胺酶抑制药。
2.单独应用无效。常与青霉素类药物联合应用以克服微生物产β-内酰胺酶而引起的耐药性,提高疗效。
3.克拉维酸钾在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与克拉维酸对照品峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与克拉维酸对照品的图谱一致(3)本品的水溶液显钾盐的鉴别反应。
4.克拉维酸钾是从棒状链霉素培养液中得到的一种具有酶抑制作用的β-内酰胺类抗生素,仅有微弱抗菌活性,单用多无价值,但可与多数的β-内酰胺-酶牢固结合,生成不可逆的结合物,以抑制β-内酰胺酶对抗生素抗菌性的破坏而增加某些抗生素的抗菌谱与效能。
5.本品常与青霉素类药物联用,不仅可提高对常见产酶耐药的革兰阳性和阴性菌的抗菌活性,而且对一些原来对青霉素类不敏感的致病菌如厌氧菌、绿脓杆菌也可提高抗菌活性,对某些深部组织的感染如肺部感染、腹腔感染及骨关节感染也有较好协同治疗作用。
6.单独应用无效。常与青霉素类药物联合应用以克服微生物产β-内酰胺酶而引起的耐药性,提高疗效。
7.上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。
8.下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎,肺脓肿和支气管合并感染等。
9.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎,淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。
10.皮肤和软组织感染:疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。5.其他感染:中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。
储藏措施
1.储存于阴凉、通风的库房。
2.应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储。
3.保持容器密封。
4.远离火种、热源,防止阳光直射。
5.库房必须安装避雷设备。
6.排风系统应设有导除静电的接地装置。
7.采用防爆型照明、通风设置。
8.禁止使用易产生火花的设备和工具。
9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
10.防止粉尘和气溶胶生成。
急救措施
【食入】摄入不可能。但是,如果摄入,获得紧急医疗照顾。
【吸入】如果克服被曝光,将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。
【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤,用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的,首先使用无水清洁。寻求医疗照顾,如果不良影响或刺激。
【眼睛】眼睛接触的情况下,立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。
合理配伍
1.与青霉素类、头孢菌素类联合应用,对产酶菌的抗菌效力明显增强。
2.与替卡西林联合应用对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌的作用较强,但不适用耐替卡西林的假单胞菌属和肠杆菌属的感染。
3.克拉维酸可提高阿莫西林对产β-内酰胺酶的细菌如克雷伯杆菌属、普通变形杆菌属的抗菌作用4~32倍,对嗜血流感杆菌的抗菌活性提高32倍。
4.本品单独应用无效。常与青霉素类药物如阿莫西林配伍用于产酶和不产酶金黄色葡萄球菌、葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌等引起的犬、猫皮肤和软组织感染;亦用于敏感菌所致的猪、禽呼吸道、消化道和泌尿道感染;对伤寒、副伤寒等治疗亦取得了较好疗效。
含量测定
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1mol/L甲酸铵溶液-甲醇(9:1)为流动相;流速为每分钟0.7ml;检测波长为220nm。理论板数按克拉维酸钾峰计算应不低于1500,克拉维酸钾峰与杂质峰的分离度应符合规定测定法 取本品适量,精密称定,加水溶解并稀释制成每1ml中约含克拉维酸0.25mg的溶液,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取克拉维酸对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中克拉维酸的含量。
药理作用
克拉维酸与阿莫西林联合,可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌。大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等微生物产生的β-内酰胺酶对阿莫西林的破坏,因此对上述病原菌的产酶或不产酶株有效。本品还对不产β-内酞胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有抗菌作用。
不良反应
轻微,少数病人有食欲减退、胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,个别患者可见皮疹、头晕,亦可见血清转氨酶和尿素氮升高以及嗜酸性粒细胞增多等。
注意事项
1.本品性质极不稳定,易吸湿失效,故药物溶解后应及时应用。原料药应严封在-20 ℃以下干燥保存。需特殊工艺制备,才能保证药效。
2. 克拉维酸毒性小,临床应用副反应小,单独应用时未见有不良反应的报道。与阿莫西林等β-内酰胺类抗生素联合应用时可见以下不良反应:胃肠道反应较多,如腹泻、恶心、消化不良、呕吐、假膜性肠炎等,若内服出现胃肠道反应,可食后服药;偶见皮疹如荨麻疹及红斑疹。
3.对青霉素类药物过敏的动物禁用。
4.休药期:犊牛内服4d,牛注射14d,牛奶废弃期1d。
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