别嘌醇

中文名称：别嘌醇

英文名称：Allopurinol

别名：别嘌呤醇;4-羟基吡唑并嘧啶

分子式: C5H4N4O

分子量: 136.11

CAS编号：315-30-0

质检信息

质检项目      指标值

含量，％      ≥98.0

Psa：          74.43

Logp：        -0.3538

产品用途

别嘌醇用作黄嘌呤氧化酶抑制剂；医药，抗痛风药,抗痛风药，用于治疗痛风、痛风性肾病等.主要在痛风发作间期和慢性期使用，适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效，以及不宜使用排尿酸药物（如有肾功能不全）的原发性和继发性痛风病人，以控制高尿酸血症。本药也可与排尿酸药合用，以加强疗效，特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人实验。

化学性质

别嘌醇又称别嘌呤醇是一种有机化合物,为白色粉末，几乎无臭，无味。λmax:257nm(0.1moL/L,NaOH)、摩尔吸光系数7200，甲醇中λmax:252nm、摩尔吸光系数7600。易溶于氢氧化钠和氢氧化钾溶液，极微溶于水和乙醇，不溶于氯仿及乙醚,密度：1.89g/cm3沸点：290.8ºC at 760 mmHg熔点：>300°C(lit.)闪点：129.7ºC折射率：1.816水溶解性：0.35 g/L (25 ºC)，常温，有毒，具致敏性。

制备方法

将氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反应罐中回流反应4h，缩合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯：再将其溶解在乙醇中，加入水合肼，加热回流反应6h，得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑；最后与甲酰胺一起加热回流反应8h，环合得到别嘌醇。用蒸馏水溶解，活性炭脱色，得精制的别嘌醇。对氰乙酸乙酯计，总收率41.8%

1）将原甲酸三乙酯、吗啉、乙腈、氰乙酰胺按顺序投入反应容器中进行搅拌，蒸汽加热至回流，回流反应4h，最初的回流温度会为117℃，最后回流温度为82℃，将回流结束后得到的混合物冷却至25-35℃，然后依次进行洗涤和真空干燥，获得缩合物；

2）把纯化水、步骤1）得到的缩合物、水合肼按顺序投入反应容器中进行搅拌，迅速加热到90-100℃，并使温度保持在90℃以上20分钟，然后将混合物冷却至60℃，然后加入稀硫酸和冰进行水解酸化反应；酸化反应至5℃后收集结晶水化物，最后结晶水化物经洗涤和真空干燥，获得3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸盐；

3）将3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸盐加入到甲酰胺中搅拌加热至140-150℃，保温反应5小时，反应结束后将反应物降温至25-35℃，经洗涤获得别嘌醇粗品；

4）别嘌醇粗品、活性炭加入到浓盐酸中进行脱色，脱色后的产物加入到25℃氢氧化钠溶液中重结晶，最后经洗涤和真空干燥，获得别嘌醇产品。

产品信息
[重量]	100g
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险品