甲磺酸卡莫司他_999化工商城

商品描述：

商品属性

甲磺酸卡莫司他

中文名称：甲磺酸卡莫司他

英文名称：Camostat Mesylate

别名：2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸盐;

分子式: C21H26N4O8S

分子量: 494.52

CAS编号：59721-29-8

质检信息

质检项目指标值

含量，％ ≥98.0

Psa： 197.56

Logp： 2.8429

产品用途

甲磺酸卡莫司他是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，用作生命科学，非肽类蛋白酶抑制剂，对胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶、补体第一成分酯酶有很强的抑制作用。用于慢性胰腺炎急性症状的实验。

化学性质

甲磺酸卡莫司他是一种具有特定化学属性的化合物，为白色结晶粉末，微溶于水，极微溶于乙醇，溶于甲醇和二甲亚砜，不溶于乙醚,沸点：634.6ºC at 760 mmHg 熔点：150-1550C 冷藏品-2-8℃,有害，具刺激性。对水体有高度危害。

生物活性

Camostat(FOY-305,FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50nM,对Trypsin,Prostasin和Matriptase作用效果稍弱。

制备方法

1.起始物料：

主要起始物料包括：4-氨基苯甲酸乙酯、氯甲酸异丁酯等。

2.中间体合成：

从起始物料逐步合成关键中间体。例如，4-氨基苯甲酸乙酯可以通过一系列反应转化为含有特定官能团的化合物。

中间体还可以经过保护基引入、酯交换、酰化等反应来构建目标分子的核心结构。

3.卡莫司他核心结构的合成：

关键中间体进一步反应，通过特定的化学转化最终合成了卡莫司他。这可能涉及到如缩合、环化、还原等反应步骤。

卡莫司他本身是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，在体内发挥作用时不需要进一步代谢激活。

4.甲磺酸盐形成：

最后一步是将卡莫司他与甲磺酸（methanesulfonic acid）反应，生成其甲磺酸盐形式。这一步骤提高了药物的水溶性和稳定性，便于口服给药。

5.分离与纯化：

反应完成后，产物需要经过一系列的分离和纯化步骤，如萃取、过滤、结晶、柱层析等，以去除未反应的原料、副产物和其他杂质。

纯化过程中可能会用到高效液相色谱（HPLC）、薄层色谱（TLC）等分析技术来监控产品的纯度。

6.干燥与包装：

最终得到的甲磺酸卡莫司他需经过干燥处理，以去除任何残留溶剂，并确保产品的稳定性。

干燥后的产品将被分装成适当的小包装，准备用于进一步的制剂加工或者直接作为药物成分出售。