丹酚酸 B
中文名称:丹酚酸 B
英文名称:Salvianolic acid B
中文别名:丹酚酸B;丹参酚酸B;紫草酸B
分子式: C36H30O16
分子量: 718.61
CAS号:121521-90-2
质检信息
质检项目 指标值
含量 ≥98%
PSA: 278.04000
LOGP: 3.33450
化学特性
丹酚酸又称紫草酸B是一种有机化合物,为黄色固体淡灰色至淡棕色粉末,密度1.637g/cm3沸点1020.3ºC at 760mmHg熔点98-110ºC闪点322.1ºC折射率1.739蒸汽压0mmHg at 25°C味微苦、涩,具引湿性,对光敏感。溶于水,甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,是一种抗氧化剂和自由基清除化合物,是从丹参中提取出来的最丰富的生物活性化合物。丹酚酸B是由3分子的丹参素和1分子的咖啡酸缩合形成的,具有两个羧基,是以不同的盐的形式存在的(K+,Ca2+,Na+,NH4+等复合形式),在煎煮、浓缩过程中,少部分水解生成紫草酸和丹参素,一部分丹参素在酸性条件下变为迷迭香酸;丹酚酸A,C在溶液中可以互变等。
体外研究:SalvianolicacidB(又被称为satanicacidB或lithospermicacidB)是新一代的天然抗氧化剂。它能够影响缺氧/复氧诱导的内皮细胞NO释放、影响钙离子聚集。当acidB的处理浓度为2.5,5,and10mg/l时,细胞活力和SOD活性被增强,人脐静脉内皮细胞(ECV304)的丙二醛形成被抑制。SalB以剂量依赖方式抑制高糖诱导的氧化应激并减少ROS和8-OHDG的产生、减少线粒体去极化及凋亡效应。它能够下调Bax的表达和AIF的核转运、以及高糖介导的细胞色素c释放;上调高糖(HG)诱导的Bcl-2的表达。除此之外,SalB减弱HG诱导的caspase-3,-9,减少施旺细胞(Schwanncells)的PARP分裂。SalB在人主动脉平滑肌细胞中以浓度依赖方式抑制血管紧张素Ⅱ或H2O2和TNF-α诱导的明胶分解活性。SalvianolicacidB可抑制血小板凝集和粘附、促进心血管生成。SalB还可增强细胞活性、减少缺血性细胞位于sub-G1期的数量并抗凋亡。它能抑制心肌损伤中的缺血和缺氧效应。在非TGF-1刺激的人类肝星状细胞株(LX-2)中抑制I型胶原的合成。SalB激活哺乳动物SIRT1(一种NAD依赖性的Ⅲ型组蛋白脱乙酰酶)。
体内研究:SalvianolicacidB能显著地减少急性心肌梗塞大鼠模型中的心肌梗塞面积以及血乳酸脱氢酶水平、改善其心脏功能和心肌组织结构,从而抑制心肌缺血缺氧性损伤。salvianolicacidB还可以改善血液流变学,减少氧化损伤、改善血管内皮细胞功能并阻止冠状动脉疾病的发展。在大鼠心肌梗塞模型中,SalB能选择性地抑制MMP-9的活性,有效的增加左心室壁的厚度、改善心脏的收缩能力,减少心肌纤维化。SalBd可减弱乙醇所诱导的肝脏炎症,主要通过减少肝毒素细胞因子如TNF-α和IL-6的表达水平实现。在动物模型中,SalB对治疗肝纤维病变具有疗效,同时通过其抗氧化和抗炎症活性,发挥保护心脏和神经的活性。
产品用途
丹酚酸用作中成药提取物,用于丹参片剂、针剂,具有明显的抗血小板聚集作用.自由基清除剂。是研究较多的丹酚酸之一,对心、脑、肝、肾等器官均具有重要药理作用。该品具有活血化瘀,通经活络之功效,主治因瘀血阻滞经络所致缺血性中风,症见半身肢体麻木,虚弱无力,拘挛疼痛,或运动不遂,口眼歪斜等。
鉴别
取该品1g,研细,加乙醇5ml,充分搅拌,滤过,取滤液数滴,点于滤纸条上,干后,置紫外光灯(365nm)下观察,显蓝灰色荧光,将滤纸悬挂在浓氨溶液瓶中(不接触液面),20分钟后取出,置紫外灯(365nm)下观察,显亮蓝绿色荧光。
酸度 取澄清度项下的水溶液,pH值应为2.0~4.0(中国药典1977年版附录)。
含量测定
照高效液相色谱法(中国药典2000年版一部附录Ⅵ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-乙腈-甲酸-水(30:10:1:59)为流动相;检测波长为286nm。理论板数按丹酚酸B峰计算应不低于2000。
对照品溶液的制备 精密称取丹酚酸B对照品适量,加水制成每1ml含10μg的溶液,即得。
供试品溶液的制备 取该品约0.2g,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇适量,超声处理20分钟,放冷,加水至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置25ml量瓶中,加水至刻度,摇匀,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
生产方法
来源于丹参丹,酚酸B为三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成。为唇形科植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)的根及根茎提取而得。
提取工艺为丹参药材粉碎,置提取罐中,加8倍量0.01mol/L盐酸浸泡过夜后,以14倍量水渗漉。渗漉提取的溶液过AB-8型大孔树脂柱进行纯化,先用0.01mol/L盐酸洗脱除去不被吸附的杂质,再用25%乙醇洗脱除去极性较大的杂质,最后将40%乙醇洗脱液减压浓缩回收乙醇后冻干即得到纯度大于80%的丹参总酚酸。
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