盐酸特比萘酚

中文名称：盐酸特比萘酚

英文名称：terbinafine hydrochloride

别称：盐酸特比萘芬;反-N-(6,6-二甲基-2-庚-4-炔基)-N-甲基-1-萘基甲胺盐酸盐;特比萘芬盐酸盐;

分子式: C21H26ClN

分子量: 327.89

CAS登录号: 78628-80-5

质检信息    

质检项目       指标值

含量,％         ≥99%

灼烧残渣(以硫酸盐计)，％≤0.03

酸碱度试验 合格

PSA：          3.24000

LOGP：        5.67930

化学特性

盐酸特比萘酚又称盐酸特比萘芬是一种化学物质，白色结晶粉末,密度1.007g/cm3沸点417.9ºC at 760 mmHg熔点204-208°C闪点183.7ºC折射率1.586有苯酚气味，有不愉快的灼烧味，对空气和光敏感。遇光变黑，能升华，能随水蒸气挥发。Λmax:324(MeOH)。易溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿和氢氧化钠溶液，微溶于水。有害，具刺激性。对水体有高度危害。

产品用途

盐酸特比萘酚是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能特异地干扰真菌麦角固醇的早期生物合成，高选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。化学合成；生命科学；医药，抗病源性微生物药，对于由真菌引起的脚气、灰指甲、体癣、股癣、花斑癣等有显著的疗效，用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等。

适应症

1.由毛癣菌（白色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等）、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等惹起的皮肤、头发和甲的感染。

2.各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）惹起的皮肤酵母菌感染。

3.由发霉菌惹起的甲癣（甲真菌感染）。

生产方法

1.1,1-二氯-3,3-二甲基丁烷的制备在反应瓶中加入氯代叔丁烷186g(2mol)、无水三氯化铝9g,冷至-30oC.在 搅拌下通入氯乙烯气体(由1,2-二氯乙烷250g,NaOH150g和无水乙醇200ml在50~90oC反应制得),约1.5h通完,然后在30min内,缓慢升温至-15oC.在剧烈搅拌下,加入200mol/L盐酸150ml,分出有机层,用水(100ml×2)洗涤,无水MgSO4干燥,过滤#将滤液在室温下减压除去过量的氯乙烯,得粗品1,1-二氯-3,3-二甲基丁烷311g(定量),可直接用于下步反应,分析样品经蒸馏制得. 2.叔丁基乙炔的制备 在反应瓶中加入KOH115g(2mol)和DMSO200ml,反应瓶上的冷凝管通50oC的温水,反应瓶用油浴加热至140oC,在搅拌下滴加上步制备的化合物1,1-二氯-3,3-二甲基丁烷77.5g(0.5mol),2h加完,再在140~170oC搅拌反应10h.得粗产物32g,经蒸馏得经蒸馏得叔丁基乙炔26g,收率63.41%, 3.6,6-二甲基庚-1-烯-4-炔-3-醇的制备 在干燥的反应瓶中加入干燥的镁屑25.20g(1.04mol)、无水乙醚400ml,于室温搅拌下滴加新蒸馏的溴乙烷127g(1.16mol)的无水乙醚80ml溶液,滴加速度以能保持乙醚回流为准#加完后继续搅拌回流反应2h.在室温下,向反应瓶内形成的EtMgBr乙醚溶液中,搅拌滴加上步制备的化合物叔丁基乙炔82g(1mol)的无水乙醚(120ml)溶液,约3h滴加完,室温继续搅拌,直至白色固体形成,放置过夜.在冰/盐浴冷却下,在形成的炔烃格氏试剂的乙醚悬浊液中,于搅拌下滴加新蒸馏的丙烯醛60g(1.07mol)的无水乙醚100ml溶液,约3.5h加完,滴毕,于室温下搅拌过夜.在冰浴冷却下和搅拌下加入NH4Cl饱和水溶液150ml,搅拌充分后静置分层,分出醚层,水层用乙醚(100ml×3)提取,合并有机层#用饱和NaCl水溶液100ml洗涤,无水Na2SO4干燥,过滤,滤液蒸去乙醚后减压蒸馏,得6,6-二甲基庚-1-烯-4-炔-3-醇85g,收率59.06%. 4.1-溴-6,6-二甲基-2-烯-4-炔的制备 在反应瓶中加入48%氢溴酸(HBr)250ml和PBr350g,于40oC下剧烈搅拌,直至形成均相混合物,然后在23M下搅拌滴加上步制备的化合物6,6-二甲基庚-1-烯-4-炔-3-醇[71g(0.51mol)]的乙醇(85ml)溶液,2h加完,加毕于室温继续搅拌反应2h将反应混合物倒入400ml冰水中,用正己烷(150ml×3)提取,提取液用水洗至中性,无水Na2SO4干燥,过滤,将滤液中正己烷蒸除,得粗品1-溴-6,6-二甲基-2-烯-4-炔100.6g,收率98.6%,可 直接用于特比萘芬的合成. 5.N-甲基-1-萘甲胺的制备 在反应瓶中加入30%甲胺的乙醇溶液300ml,冰浴冷却下,于搅拌下滴加1-氯甲基萘[51g(0.29mol)]的无水乙醇(120ml)溶液,约2h内滴加完,滴毕,搅拌片刻,于室温下放置过夜,反应液浓缩回收溶剂,将剩余物溶于氯仿150ml中,依次用1mol/LNaOH水溶液300ml洗涤,水洗,无水Na2SO4干燥,过滤,滤液浓缩回收溶剂,剩余物减压蒸馏,收集130~140oC/0.5kPa馏分,得N-甲基-1-萘甲胺30.6g,收率61.6%. 6.N-[(2E)-6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基]-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐(盐酸特比萘芬)的合成 在反应瓶中加入上步制备的化合物N-甲基-1-萘甲胺89.5g(0.52mol、无水Na2CO3 55.3g(0.52mol)和DMF500ml,于冰浴冷却下,搅拌滴加第4步制备的化合物1-溴-6,6-二甲基-2-烯-4-炔100g(0.50ml),用乙醚(200ml×2)提取,有机层用水洗Na2SO4干燥,过滤,滤液蒸去乙醚,剩余物经300g硅胶过滤[用甲苯/乙酸乙酯(4:1)洗脱],滤液和洗脱液合并,蒸去溶剂后的油状物溶于200ml乙醇,在冷却下慢慢加入浓盐酸(搅拌下),调至pH4左右,减压蒸去乙醇,剩余物在室温真空干燥过夜,再将其溶于异丙醇200ml中,冷却,加入乙醚670ml,冰浴冷却放置过夜.过滤,用异丙醇/乙醚(1:1)洗涤滤饼,抽干,得白色结晶,再经异丙醇/乙醚重结晶得盐酸特比萘芬68.2g,收率41.6%.。

 

化学品安全技术说明书

第一部分 化学品及企业标识

化学品中文名：盐酸特比萘酚,盐酸特比萘芬;

化学品英文名：terbinafine hydrochloride

企业名称：西陇化工股份有限公司

生产企业地址：广东省汕头市潮汕路西陇中街1-3号

邮 编: 515064 传 真: 0754-82481768

企业应急电话：400-7788689

电子邮件地址：339904316@qq.com

网站地址：https://www.999gou.cn/

技术说明书编码: 

第二部分 成分/组成信息

√ 纯品　　　　　　　　　　　　混合物

有害物成分 浓度 CAS No.

盐酸特比萘酚         78628-80-5

第三部分 危险性概述

危险性类别：

侵入途径：吸入、食入、经皮吸收

健康危害：盐酸特比萘酚对眼睛、皮肤、粘膜有强烈刺激作用。可引起出血性肾炎。误服后，能引起呕吐、腹泻、腹痛、痉挛、贫血、虚脱。萘酚类可引起角膜损伤和眼晶体混浊。有报道，还可引起溶血性贫血。

环境危害：对环境有害。

燃爆危险：可燃，其粉体与空气混合，能形成爆炸性混合物。

第四部分 急救措施

皮肤接触：立即脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如有不适感，就医。

眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗10～15分钟。如有不适感，就医。

吸　　入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。呼吸、心跳停止，立即进行心肺复苏术。就医。

食　　入：饮足量温水，催吐、洗胃、导泻。就医。

第五部分 消防措施

危险特性：遇明火、高热可燃。

有害燃烧产物：一氧化碳、成分未知的黑色烟雾。

灭火方法：用雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土灭火。

灭火注意事项及措施：消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服，在上风向灭火。尽可能将容器从火场移至空旷处。喷水保持火场容器冷却，直至灭火结束。

第六部分 泄漏应急处理

应急行动：隔离泄漏污染区，限制出入。消除所有点火源。建议应急处理人员戴防尘口罩，穿防毒服。穿上适当的防护服前严禁接触破裂的容器和泄漏物。尽可能切断泄漏源。用塑料布覆盖泄漏物，减少飞散。勿使水进入包装容器内。用洁净的铲子收集泄漏物，置于干净、干燥、盖子较松的容器中，将容器移离泄漏区。

第七部分 操作处置与储存

操作注意事项：密闭操作，提供充分的局部排风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴防尘面具（全面罩），穿连衣式防毒衣，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、碱类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。

储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。保持容器密封。应与氧化剂、碱类、食用化学品分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分 接触控制/个体防护

接触限值：

MAC(mg/m3): - PC-TWA（mg/m3）: 0.25

PC-STEL（mg/m3）: 0.5 TLV-C(mg/m3): 未制定标准

TLV-TWA(mg/m3): TLV-STEL(mg/m3): 

监测方法：高效液相色谱法；对氨基苯磺酸分光光度法。

工程控制：严加密闭，提供充分的局部排风。现场备有冲洗眼及皮肤的设备。

呼吸系统防护：可能接触其粉尘时，必须佩戴防尘面具(全面罩)。紧急事态抢救或撤离时，应该佩戴空气呼吸器。

眼睛防护：呼吸系统防护中已作防护。

身体防护：穿连衣式防毒衣。

手 防 护：戴橡胶手套。

其他防护：工作现场禁止吸烟、进食和饮水。及时换洗工作服。

第九部分 理化特性

外观与性状：白色至淡红色、有酚味、片状晶体或粉末。

pH值: 无意义 熔点(℃): 123～124

沸点(℃): 295 相对密度(水=1): 1.22

相对蒸气密度(空气=1): 4.97 临界压力(MPa): 无资料

辛醇/水分配系数: 2.84 闪点(℃): 307

引燃温度(℃): 无资料 爆炸下限[％(V/V)]: 无资料

爆炸上限[％(V/V)]: 无资料

溶解性：微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿、甘油、油类、碱液、等。

主要用途：盐酸特比萘酚具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物等。

第十部分 稳定性和反应性

稳定性：稳定

禁配物：强氧化剂、酰基氯、酸酐、强碱。

避免接触的条件：光照。

聚合危害：不聚合

分解产物：成分未知的黑色烟雾。

第十一部分 毒理学资料

急性毒性：对皮肤和眼睛有刺激作用。可损害肾脏、神经系统、角膜和晶体。

LD50：

大鼠经口LD50(mg/kg): 1960 兔经口LD50(mg/kg): 5400

兔经皮LD50(mg/kg): >10000

LC50：

刺激性：

第十二部分  生态学资料

生态毒性：

生物降解性：

BOD5：68%

非生物降解性：

其他有害作用：无资料。

第十三部分 废弃处置

废弃物性质：危险废物

废弃处置方法：建议用焚烧法处置。

废弃注意事项：处置前应参阅国家和地方有关法规。

第十四部分 运输信息

危险货物编号：无资料

UN编号：无资料

包装类别：无资料

包装标志：

包装方法：无资料。

运输注意事项：起运时包装要完整，装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、碱类、食用化学品、等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。运输车船必须彻底清洗、消毒，否则不得装运其它物品。

第十五部分 法规信息

法规信息：下列法律法规和标准，对化学品的安全使用、储存、运输、装卸、分类和标志等方面均作了相应的规定：

　　中华人民共和国安全生产法(2002年6月29日第九界全国人大常委会第二十八次会议通过)；

　　中华人民共和国职业病防治法(2001年10月27日第九界全国人大常委会第二十四次会议通过)；

　　中华人民共和国环境保护法(1989年12月26日第七届全国人大常委会第十一次会议通过)；

　　工作场所有害因素职业接触限值(GBZ 2-2002)。

第十六部分 其他信息

填表时间：  2021年6月21日

填表部门：      研发部

数据审核单位：

修改说明：       暂无

产品信息
[重量]	25g
[颜色]	白色