硼烷-叔丁基胺

 

中文名称     硼烷-叔丁基胺

中文同名     叔丁胺硼;

英文名称     BORANE-TERT-BUTYLAMINE COMPLEX

化学式        C4H11BN

分子量        83.94784

CAS编号    7337-45-3

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥95%络合物

PSA：         12.03000

LOGP：       0.04580

熔点 -14 °C 

沸点 126-127 °C(lit.) 

密度 1.239 g/mL at 25 °C(lit.) 

折射率 n20/D 1.308(lit.) 

闪点 96 °F

 

化学特性

硼烷-叔丁基胺为白色颗粒

产品用途

硼烷-叔丁基胺为用于还原剂，稳定剂，有机合成。

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。      

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。718

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

一种左旋吡喹酮的制备方法

[0001] 本发明涉及一种左旋批喹酮（(R)-praziquantel)的制备方法。

【背景技术】

[0002] 吡喹酮是人工合成的吡嗪异喹啉衍生物，又名环吡喹酮，白色或类白色结晶粉末， 味苦，是世界公认的高效广谱抗寄生虫药物，广泛用于治疗日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏 血吸虫、华支睾吸虫病、肺吸虫病、孟氏裂头蚴、姜片虫、包虫、绦虫和囊虫等疾病。它具有抗 虫谱广、疗效高、毒性低、疗程短及使用方便等优点。除用于人体外，它也广泛用于动物、家 禽等的抗寄生虫治疗。吡喹酮的问世是寄生虫病化疗史上的一项重大突破，吡喹酮目前是 市场上治疗多种寄生虫病的首选药物。

[0003] 吡喹酮是由左旋和右旋吡喹酮共同组成的外消旋化合物，科研人员从合成吡喹酮 中拆分获得左旋吡喹酮和右旋吡喹酮光学异构体，并通过临床前和初期临床试验发现：左 旋吡喹酮是吡喹酮的有效杀虫成分，而右旋吡喹酮是无效甚至有害成分；相同剂量下，左旋 吡喹酮临床疗效比吡喹酮更好，右旋吡喹酮则几乎无疗效，味苦，而且是药物副作用的主要 产生来源。对心脏的毒性左旋体比右旋体低，因此开发左旋吡喹酮代替吡喹酮，将具有疗效 更高，毒副作用更少，医学依从性更好的临床应用价值。尽管世界卫生组织期望用左旋吡 喹酮取代吡喹酮，但多年来左旋吡喹酮化学合成收率低的工艺难题一直悬而未解。

[0004] 批喹酮于1975年由Seubere等人首先合成，德国Merck和Bayer两药厂成功开发 出该种药品。1980年，Merck公司以商品名Cesol率先上市，现已在世界范围内广泛应用。 吡喹酮在生产过程中要使用一些有毒、有害的化学物质，如氰化钾、重金属等，而且它的工 艺路线较长，反应条件也比较苛刻（高温，高压）。而这类反应过程控制难度较大，污染严 重。

[0005] 左旋吡喹酮的合成目前主要有三种方法：

[0006] 1、化学拆分法：采用消旋中间体或消旋吡喹酮为原料，通过化学拆分合成左旋 批喹酮（ResolutionofPraziquantel,MatthewH.Toddl，Australia,PLOS，Neglected TropicalDiseases,September2011,Volume5,Issue9，el260)，合成路线如下：

[0007]

【主权项】

1. 一种左旋吡喹酮的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以式2a或2b表示的 化合物来制备式1表示的中间体的步骤以及由式1表示的中间体来制备左旋吡喹酮的步 骤：

式l、2a和2b中，X+相同，且代表与羧酸根离子相抗衡的阳离子部分； 制备式1表示的中间体的方法如下：首先使式2a或2b表示的化合物与氧气在重组D-氨基酸氧化酶和过氧化氢酶的存在下发生氧化反应，然后使所述氧化反应所得产物在硼 烷-胺基络合物的作用下发生还原反应生成所述式1表示的中间体。

2. 根据权利要求1所述的左旋吡喹酮的制备方法，其特征在于：式l、2a和2b中，X+表 示H+、K+、Na+ 或NH4+。

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产品信息
[颜色]	白色
[重量]	5g