2,6-二羟基苯乙酮

 

中文名称     2,6-二羟基苯乙酮

中文同名     乙酰基-2,6-二羟基苯;色甘酸乙酯;2-乙酰间苯二酚;2-乙酰-1,3-二羟基苯

英文名称     2',6'-Dihydroxyacetophenone

化学式        C8H8O3

分子量        152.15

CAS编号    699-83-2

质检信息

质检项目   指标值

含量，％   ≥99%

PSA：      57.53000

LOGP：   1.30040

熔点 105-108 °C(lit.) 

沸点 395-395.5 °C(lit.) 

密度 1.24 

折射率 1.7020 (estimate)

 

化学特性

2,6-二羟基苯乙酮为黄色针状结晶。熔点155-156℃。溶于水和醇。

产品用途

1.2,6-二羟基苯乙酮用作有机合成中间体，药物色甘酸钠的原料。

2.2,6-二羟基苯乙酮用作医药中间体

 

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。      

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。718

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

由7-乙酰氧基-4-甲基香豆素经重排、水解而得。

色甘酸钠凝胶滴眼液及制备工艺制造技术

本发明专利技术公开一种色甘酸钠凝胶滴眼液及其制备方法，以色甘酸钠为主要成分，辅以维生素Ｂ↓［６］保护眼部神经，用黏合剂、表面活性剂、凝胶基质、等渗调节剂，ｐＨ调节剂、防腐剂、抗氧化剂、注射用水等辅料制成。本发明专利技术为色甘酸钠的白天和黑天两用凝胶滴眼液。的目旨在为临床提供实用、方便、可靠的治疗过敏的眼用制剂，解决了眼液剂型药物在眼部滞留时间短，药物吸收差的问题。

本专利技术提供一种色甘酸钠凝胶滴眼液，含有色甘酸钠活性成分，本专利技术还公开了 其制备方法，涉及眼用药物制剂生产 技术介绍抗变态反应药物色甘酸钠于1969年开发上市，对速发型、迟发型过敏反应有良 好的防治作用，美国、英国、日本和中国等药典都有收载。主治急、慢性过敏性角、 结膜炎及其他过敏性眼部疾病。目前，其常规的剂型为眼膏和滴眼液，滴眼液具有成本低廉，制备容易，使用方 便，为非侵入性制剂，为广大患者所接受。但滴眼液存在生物利用率低，需要长期给 药，易于引发局部或全身生理毒性反应等问题。长期多次用要导致患者接受性不好。 同时色甘酸钠在较高浓度下可导致上皮细胞损伤。而眼膏因其黏度大，易引起患者糊 眼，睁不开眼睛等缺点。因此，研制一种可以减少给药次数，保证眼部药物浓度和药效的剂型是本专利技术的 任务。技术实现思路本专利技术公开一种色甘酸钠凝胶滴眼液及其制备方法，的目旨在为临床提供实用、 方便、可靠的治疗过敏的眼用制剂，解决了滴眼液剂型药物在眼部滞留时间短，药物 吸收差的问题。为了实现上述目的，本专利技术采用色甘酸钠为主要成分，辅以维生素Be保护眼部神经。用黏合剂、表面活性剂、凝胶基质、等渗调节剂，ra调节剂、防腐剂、抗氧化剂、注射用水等辅料制成。本专利技术凝胶剂由以下成分组成色甘酸钠1% 4%、基质O. 1% 25%、防腐剂O. 01% 3%、 等渗调节剂O. 1% 10%、渗透促进剂0.001% 20%、制剂用水余量。 基质是选自下列卡波姆、泊洛沙姆、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素等中的一 种或者一种以上的混合物；所述的卡波姆包括卡波姆940属于高粘度，卡波姆934p属于中粘度。泊洛沙姆包括泊洛沙姆407对胶凝温度其主要作用，泊洛沙姆188起辅助作用； 防腐剂是选自下列尼泊金甲、乙、丙酯、苯扎氯铵、苯扎溴铵等中的一种或者 一种以上的混合物；等渗调节剂是选自氯化钠、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、甘油、丙二醇或诸如此类 的物质；渗透促进剂是采用乙二胺四乙酸二钠； pH调节剂是采用氢氧化钠。本专利技术的制备工艺如下按上述比例称取原料待用；用水溶解适量的卡波姆和羟 丙基甲基纤维素；再加入制剂量的色甘酸钠、维生素B6以及尼泊金乙酯，充分搅拌， 最后加入剩余量的卡波姆和羟丙基甲基纤维素，搅拌均匀，4'C贮存24小时；过滤， 滤液IO(TC流通蒸气灭菌30分钟后无菌分装得本专利技术。本专利技术的另一制备工艺为先按制剂量溶解泊洛沙姆407和泊洛沙姆188，再将 按制剂量溶解好的色甘酸钠、维生素B6、乙二胺四乙酸二钠以及尼铂金乙酯加入该泊 洛沙姆溶液中，4C贮存24小时；过滤，滤液IOOC流通蒸气灭菌30分钟后无菌分装。本专利技术通过调整制剂方法制备色甘酸钠的白天和黑天两用凝胶滴眼液。本专利技术通过调整制剂方法制备色甘酸钠的白天和黑天两用凝胶滴眼液。其中，'白天剂型组方为卡波姆934p (或卡波姆940) 0. 1% 2. 5%、羟丙基甲基纤维素0. 1% 1%、色甘 酸钠1% 4%、维生素B6 0. 01% 0. 1%、尼铂金乙酯0. 01% 0. 1%、乙二胺四乙酸二 钠0. 001% 20%。黑天剂型组方为泊洛沙姆407 10% 25%、泊洛沙姆188 5% 15%、色甘酸钠1% 4%、维生素B6 0.01% 0. 1%、尼铀金乙酯0. 01% 0. 1%、乙二胺四乙酸二钠0. 001% 20%。白天剂型以卡波姆934p及940p为主要基质，考虑到不同浓度的卡波姆934p以 及940p的理化性质及粘度，再辅助分别加入HPMC (羟丙基甲基纤维素)做适当调节， 形成pH敏感型凝胶剂，以达到眼部制剂的应用的要求。泪液中含有碳酸氢盐和蛋白 质，因而具有一定的缓冲容量，能够通过改变高分子溶液的pH值而诱发胶凝。中和 后的卡波姆和羟丙基甲基纤维素在pH6~ll之间最为黏稠，而当pH大于12或者pH小于3时，粘度下降。当用药环境的pH值大于卡波姆的pKa值时，卡波姆的粘度变 大。而卡波姆的粘度发生变化时的pH值正好也是在人眼耐受范围内。与以往单独使 用卡波姆或者单独使用羟丙基甲基纤维素相比，具有成胶更敏感，凝胶的粘度更强的 优点。此类聚合物分子骨架中均含有大量的可解离基团，其胶凝行为是电荷间的排斥 作用导致分子链伸展与相互缠结的结果。该剂型对人眼镜无刺激，可以延长药物在眼 部的作用时间，减少用药次数，方便使用。本专利技术使用卡波姆眼用凝胶剂的另一个优点是能够高温高压蒸汽且保持释药速度及外观不变。夜晚使用泊洛沙姆407 (F127)为主辅料，配以泊洛沙姆188 (F68)配合调节使 用，两种黏度剂的配合使用也比较有创新性。用泊洛沙姆407 (F127)，泊洛沙姆188 (F68) 2两种黏度剂为辅料进行最适配方筛选，以成胶温度，色甘酸钠释放度，角膜 透过率，药物在房水中达峰浓度，达峰时间，半衰期为考察因素，选择出一组合适的 组合。同时添加维生素Be保护眼部神经。使药物在眼部停留时间增加，增加药物释放 度，解决其停留时间短，药效低的问题。增加了药物在眼内的作用时间，提高疗效， 具有抗菌消炎和保持润湿双重作用。本专利技术制剂不同于其它凝胶制剂的是，采用泊洛沙姆407和泊洛沙姆188联合使 用，通过调节这二者之间的配比，调节该凝胶制剂的成凝胶温度，以适应眼用制剂的 使用要求。温度敏感型原位凝胶给药系统是目前眼用制剂最为活跃的研究方向之一， 展现出良好的眼部应用前景。泊洛沙姆407以及泊洛沙姆188优异的生物相容性及溶 液相转变的凝胶性质早己被人们认识并加以利用。温度敏感型原位凝胶剂给药计量准 确，重现性好，并能延长药物在角膜前区滞留时间。.本专利技术与普通滴眼液剂型相比的积极效果在于它是一种白天、夜晚两种凝胶剂 组合使用的新型滴眼液。两种凝胶剂组合使用改变了以往滴眼液和膏剂等的使用方 法。药物粘附力强，表面活性高，更易透过眼角膜而发挥作用，增加药物与眼接触时 间和面积，药物在眼部滞留时间长达2 8小时，减少用药次数，降低对眼的刺激性。 透明性好，不影响视线，同时减少了药物流入口鼻造成的不适感。 具体实施例方式通过以下实施例进一步举例描述本专利技术，并不以任何方式限制本专利技术，在不背离 本利技术的技术解决方案的前提下，对本专利技术所作的本领域普通技术人员容易实现的任 何改动或改变都将落入本专利技术的权利要求范围之内。实施例1:白天用色甘酸钠滴眼液取去离子水5kg，加入色甘酸钠0. 2kg，搅拌使溶解。取30g卡波姆934p， 50g HPMC， 撒入上述溶液中，静置过夜。再加入3g维生素B6， 3g尼泊金乙酯，3g乙二胺四乙酸 二钠，充分搅拌，4'C贮存24小时，加水补满10kg，过滤，滤液10(TC流通蒸气灭菌 30分钟；无菌分装。实施例2:取去离子水5kg，加入色甘酸钠0. 2kg，搅拌使溶解。取25g卡波姆934p， 50g HPMC， 撒入上述溶液中，静置过夜。再加入3g维生素B6， 3g尼泊金乙酯，3g乙二胺四乙酸 二钠，充分搅拌，4'C贮存24小时，加水补满10kg，过滤，滤液IO(TC流通蒸气灭菌 30分钟；无菌分装。实施例3:取去离子水5kg，加入色甘酸钠0. 2kg，搅拌使溶解。取30g卡波姆934p， 45g HPMC， 撒入上述溶液中，静置过夜。

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产品信息
[重量]	500g
[颜色]	黄色