丙咪嗪

中文名称    丙咪嗪

中文同名    盐酸丙咪嗪，丙咪嗪盐酸盐

英文名称    Imipramine hydrochloride

化学式       C19H25ClN2

分子量       316.17

CAS编号   113-52-0

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥98%(HPLC)

灼烧残渣(以硫酸盐计)，％ ≤0.01

水溶解试验 合格

PSA：        6.48000

LOGP：     4.74200

密度  1.041g/cm3

沸点  403.1°C at 760mmHg

熔点  168-1700C

闪点  179.7°C

蒸气压 6.6E-06mmHg at 25°C

化学特性

丙咪嗪又称盐酸丙咪嗪为白色结晶性粉末,在水，乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中几乎不溶。

产品用途

1.丙咪嗪盐酸盐用作镇静安眠性抗组织胺及抗抑郁药，治疗精神抑郁症及小儿遗尿症

2.丙咪嗪用于治疗各种类型抑郁症、小儿遗尿症等

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

0，11-二氢-5-二苯并[b，f]氮杂卓（见14230）与甲苯、钠氨一起加热回流1h，冷至40-50℃，滴加1-氯-3-二甲氨基丙烷，再回流16h。冷却，过滤，滤液水洗层，取甲苯层减压蒸馏，回收甲苯后，收集210-230℃（0.67kPa）馏分，得米帕明碱，最后经成盐而得成品。

 

盐酸丙咪嗪滴丸及其制备方法

通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸丙咪嗪滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。

为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的盐酸丙咪嗪细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

本发明中盐酸丙咪嗪的化学名称为N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐，结构式为 分子式为C19H24N2·HCl，分子量为316.88。

本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。

2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经10、20、30、40分钟时，取溶液约10ml，滤过，取续滤液，立即照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)，在251nm的波长处测定吸收度，按C19H24N2·HCl的吸收系数(E1cm1％)为264计算溶出量。

概述

丙咪嗪是抗抑郁药。有兴奋和消除忧郁的作用。能减弱因刺激网状结构所致的觉醒反应，增强麻醉、催眠和镇痛等药物的作用，还有对抗乙酰胆碱、去甲肾上腺素和组织胺的作用。其作用部位主要是间脑，特别是下丘脑，其次为边缘系统。能阻止生物胺的回收，使突触间隙的生物胺含量增高，从而使人情绪振奋，并产生抗抑郁用。可用于治疗各种类型的抑郁症。口服后，几乎完全被胃肠道吸收，能与血浆蛋白结合，并迅速分布于全身，在肝脏代谢后．由尿和粪便排出。常见的不良反应有口干、胃肠道不适、便秘、视力模糊、心悸、多汗以及肌肉抽搐等，少数人可出现妄想、幻觉和粒细胞减少等。

注意事项

服药期间忌用升压药。

高血压、动脉硬化、青光眼患者慎用。

癫痫病人忌用。

孕妇忌用以防致畸。

药理作用

丙咪嗪主要作用是能阻滞去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，增加突触间隙中去甲肾上腺素和5－HT含量。具有较强的抗抑郁、抗胆碱能作用，镇静作用较弱。主要用于治疗各种抑郁症，尤以情感性障碍抑郁症疗效显著。亦可用于反应性抑郁、抑郁性神经症、小儿遗尿症。丙咪嗪口服后吸收迅速，96%与血浆蛋白结合。体内分布以脑、肾、肝中较多，在脑中

又以基底节中最多。经肝脏代谢，代谢产物去甲丙咪嗪具有药理活性，与原药可以通过血脑屏障、胎盘屏障，并从乳汁中排出。治疗血药浓度>95ng/ml，半衰期为6～20小时。70%由尿排出，22%由粪便排泄。

 

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	1g
危险性类别
[危险性类别]	非危化品