盐酸克林霉素

中文名称：盐酸克林霉素，氯洁霉素

英文名称：clindamycin hydrochloride

分子式：C18H34Cl2N2O5S

分子量：461.45

CAS号： 21462-39-5

质检信息

质检项目         指标值

含量,％         ≥99.0%

PSA：           127.56000

LOGP：        1.52030

化学特性

盐酸克林霉素白色结晶或粉末，黄色粉末，无气味或有淡淡的硫醇气味，味苦。易溶于水，易溶于甲醇、吡啶，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮和氯仿。熔点 141-143℃。沸点 647℃/760mmHg。闪点 653℉/345℃。

 

产品用途

盐酸克林霉素用作分析试剂，医药，抗生素类药。抗菌谱和林可霉素相同，但抗菌作用强，主要用于骨髓炎、厌气菌引起的感染、呼吸系统感染、胆道感染、心内膜炎、中耳炎、皮肤软组织感染及败血症等。

药理作用

克林霉素是一种半合成的抗生素，具有抗菌谱广，抗菌活性强的特点，对革兰氏阳性菌有明显的抗菌活性，可以有效的杀灭葡萄球菌、厌氧菌、肺炎球菌和链球菌。对于肺囊虫、弓形虫、恶性疟原虫等致病性寄生虫都有活性作用，而且不良反应小。目前应用于临床的克林霉素制品有盐酸克林霉素、克林霉素磷酸酯以及克林霉素棕榈酸酯，其中克林霉素磷酸酯和克林霉素棕榈酸酯本身没有抗菌活性，在体内代谢为克林霉素后发挥抗菌、抗寄生虫的作用。盐酸克林霉素是林可霉素的衍生物，盐酸克林霉素的抗菌谱比林可霉素广，抗菌活性比林可霉素高4-8倍。它对革兰氏阳性需氧菌、葡萄球菌、链球菌均有抗菌活性，对支原体、衣原体及多种厌氧菌也有抗菌活性。

注意事项

克林霉素对重症感染尤其厌氧感染应静脉滴注、禁忌大剂量快速滴注。不能在同一容器中与氨苄西林、苯妥英、巴比妥盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙、硫酸镁配伍，不可与红霉素、竹桃霉素、麦迪霉素等大环内酯类及氯霉素联用，不可与磺胺嘧啶钠及维生素C联用。与庆大霉素具有协同作用，与TMP联用可提高临床治疗，减少药物的不良反应，本品可成功地与阿米卡星、妥布霉素、甲氧西林、头孢菌素类和氟喹诺酮类等抗菌药品联用。最严重不良反应为伪膜性肠炎，可发生于治疗中，也可发生于用药后数周，一旦发生可用万古霉素治疗，其它胃肠反应有恶心、膨胀、厌食、腹泻等，发生率为2%～20%。

临床应用

目前盐酸克林霉素临床主要用于治疗革兰氏阳性球菌和各种厌氧菌引起的感染，治疗关节、骨髓、呼吸道和皮肤软组织感染，以及扁桃体炎、咽炎、肺炎，对痤疮、妇科炎症、心内膜炎、脓胸等各种感染。寻常型痤疮是临床上经常见到的一种皮肤病，对其发病原因进行了研究，主要是被需氧菌和厌氧菌感染，其中厌氧菌是痤疮丙酸杆菌。据各种资料表明，上述发病菌均在克林霉素抗菌谱范围之内，使用克林霉素凝胶治疗寻常性痤疮，可以达到93.3%的治愈率；2%盐酸克林霉素乳膏剂（水包油型），可以用于治疗阴道炎，效果好、无刺激、局部药物浓度高的优点，可以治疗细菌性阴道炎。盐酸克林霉素易于溶解，体内分布系数高，不良反应少，受日常饮食的影响小。可以被制成片剂、注射剂、搽剂、凝胶剂、阴道泡腾片等各种剂型。但是该药的生物半衰期短，约为3小时，因此每日用药3-4次，为了减少给药次数、保持血药浓度的稳定性，提高病人的顺应性，提高治疗效果，已经有缓控释制剂的相关报道。

生产方法

氯林可霉素是洁霉素的衍生物,是洁霉素7位上的羟基被氯原子取代后所得的半合成抗生素。

 

注：本产品不是药品级，是试剂级，不能用作药物使用，只作为参考

 

主要成份

盐酸克林霉素主要成份为盐酸克林霉素，其化学名称为6-(1-甲基- 反-4-丙基-L-2-吡盐酸克林霉素胶囊咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。

适应症

盐酸克林霉素适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病。

不良反应

1.胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症症；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样)，伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎等可出现于治疗中或停药后。

2.过敏反应：通常以轻到中度的麻疹样皮疹最为多见，其次为水疱样皮疹和荨麻疹，偶见多形红斑，剥脱性皮炎,部分表现为Stevens-Johnson综合征。

3.可出现肝功能异常、肾功能异常，偶见中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多等。

禁忌

对克林霉素和林可霉素有过敏史的患者禁用。

注意事项

1.患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。

2.对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。

3.下列情况应慎用：

(1)肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎。

(2)肝功能减退。

(3)肾功能严重减退。

(4)为防止急性风湿热的发生，用克林霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。

5.用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，须及时停药并作适当处理。

6.处理克林霉素所致的假膜性肠炎，轻症单独停药可望有效，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理，病情无明显好转时，则应给甲硝唑口服250～500mg，一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服，仍无效时可改用万古霉素(或去甲万古霉素)口服，成人一日0.5～2.0g,分3～4次服用。

7.肾功能减退患者(除重度减退者外)，本品用量一般无需减少。患者有严重肾功能和(或)肝功能减退，采用本品时需作血清药物浓度监测。

8.盐酸克林霉素偶可引起对本品不敏感的微生物过度增生，特别是真菌，所以应用时需注意二重感染的发生。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中仍应慎用。本品可分泌至母乳中，哺乳期妇女确实需要用药则须暂停哺乳。

儿童用药

小于1个月的小儿不宜应用。

老人用药

盐酸克林霉素的临床研究没有足够的老年人资料，故不能确定老年人对此药的反应是否与年轻人有异。对于肝功能、肾功能正常的年轻和年老的志愿者，口服或静脉给予克林霉素，药动学方面未显示出具有临床意义的显著差异。有报道在老年人中腹泻和抗生素相关结肠炎更常见且更严重。因此对有腹泻的老年病人应加以严密的监护。

药物相互作用

1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)，在手术中或术后同用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。

2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用：克林霉素在疗程中，甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和克林霉素同时口服，后者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，须间隔一定时间(至少2小时)。 3.本品具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。

4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用，故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。

5.与阿片类镇痛药合用，本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。

6.本品可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。

药物过量本品无特异性拮抗药，药物过量时主要是对症疗法和支持疗法。

药物毒理

盐酸克林霉素的抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4～8倍。本品对需氧革兰阳性球菌有较高抗菌活性，如葡萄球菌属(包括耐青霉素及甲氧西林敏感株)、溶血性链球菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用，拟杆菌属、梭形杆菌属、放线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。

药代动力学

盐酸克林霉素口服后不被胃酸破坏，在胃肠道内迅速吸收，空腹口服的生物利用度为90%，进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L，达峰时间为0.75～2小时。本品的蛋白结合率高，为92%～94%。除脑脊液外，本品广泛分布于体液及组织中，在骨组织中亦可达较高浓度，在胆汁及尿液中可达高浓度，也能透过胎盘，进入胎儿循环。本品在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。约10%给药量以活性成分由尿排出，3.6%以活性成分由粪便排出。血消除半衰期(t1/2?)成人为2.4～3.0小时，儿童为2.5～3.4小时。肾衰竭及严重肝脏损害者t1/2?略有延长(3～5小时)。多次给药未见药物蓄积现象。血透及腹透不能清除克林霉素。

 

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	100g