酚磺乙胺

中文名称    酚磺乙胺

中文同名    氢酯磺乙酸

英文名称    Etamsylate

化学式       C10H17NO5S

分子量       263.31

CAS编号   2624-44-4

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥99%

灼烧残渣(以硫酸盐计)，％ ≤0.02

水溶解试验 合格

PSA：         115.24000

LOGP：      2.43200

蒸气压 1.13E-10mmHg at 25°C

闪点  254°C

熔点  127-131oC

沸点  496.4°C at 760 mmHg

化学特性

酚磺乙胺为白色结晶粉末，易溶于水，溶于乙醇，微溶于丙酮，不溶于氯仿、乙醚。有引湿性，遇光易变质。无臭，味苦。

产品用途

1.酚磺乙胺本品能增加血小板的数量、聚集性和粘附性，促使凝血活性物质从血小板中释放。也可加速血块收缩，缩短凝血时间，还可以增强毛细血管抵抗力，减低毛细血管通透性。用于手术前预防和治疗出血。也用于血小板功能不全引起出血或其他原因出血，如胃肠道出血、脑出血和泌尿道出血等。鼠静脉注射LD50为800-1350毫克/公斤。

2.酚磺乙胺用于手术前预防和治疗出血，也用于肠道出血、脑出血和泌尿道出血等。

3酚磺乙胺.用于防治手术前后及以及血液、血管因素引起的出血，如血小板减少性紫癜、脑出血、胃肠道出血、泌尿道出血、眼底出血、齿龈出血、鼻出血等

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

由二乙胺用二氧化硫成盐后与对苯二醌加成而得。将二乙胺、乙醇和水加入反应锅内，冷至0℃，通入二氧化硫至反应液pH=3.5-4为止，反应温度控制在10℃以下，得二乙胺亚硫酸盐溶液。然后，于0-10℃缓缓加入对苯二醌。加毕，减压回收乙醇，冷却结晶，过滤。结晶加蒸馏水加热溶解，用活性炭脱色精制，即得酚磺乙胺成品。

相互作用

静注高分子血浆扩充剂应在使用本品之后而不要在使用之前，因为右旋糖酐等抑制血小板聚集，延长出血及凝血时间，理论上与本品呈拮抗作用。不可与氨基己酸注射液混合使用，以免引起中毒;不宜与碱性药物配伍。

作用机制

可增强血小板功能，降低毛细血管通透性，减少血液渗出，呈现止血作用，亦能增加血液中血小板数量，增强其聚集性和粘附性，促进凝血活性物质释放，缩短凝血时间，加速血块收缩。

注意事项

1.高分子血容量扩张剂应在酚磺乙胺之后使用。不能在酚磺乙胺之前使用。

2.酚磺乙胺最好单独注射，不宜与其他药物（如碱性药液）配伍，以免药物氧化、变色而失效。

不良反应

1.酚磺乙胺毒性低，可出现恶心、头痛和皮疹。

2.有报道静脉注射后可出现暂时性低血压，偶有过敏性休克发生。

一种酚磺乙胺的合成方法

酚磺乙胺(CAS :2624-44-4)又名止血敏，其化学名称为2，5_ 二羟基苯磺酸二乙胺盐，结构式为

权利要求

1.一种酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，包括如下步骤 (1)2,5-二轻基苯磺酸的制备 将对苯二酚与有机溶剂加入反应器中混合搅拌，加热蒸馏后，降温至30 50°C，滴加氯磺酸，滴加完毕，磺化反应Hh，然后从反应混合物中分离出反应产物2，5- 二羟基苯磺酸，加入水，得到2，5-二羟基苯磺酸溶液； (2)酚磺乙胺粗品的制备 将步骤(I)所得2，5- 二羟苯磺酸溶液放入反应器中，边搅拌边滴加二乙胺，控制反应温度在50°C以下，反应完毕，降温结晶，过滤，洗涤，干燥得酚磺乙胺粗品； (3)精制 将步骤(2 )所得酚磺乙胺粗品经脱色、过滤、洗涤、烘干，得到成品。

2.根据权利要求I所述的一种酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步骤(I)所述有机溶剂为二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳中的任意一种。

3.根据权利要求I所述的一种酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步骤(I)所述对苯二酚与有机溶剂的质量比为1:3 1:5。

4.根据权利要求I所述的一种酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步骤(I)所述磺化之前对苯二酚与有机溶剂应共沸脱水至无水。

5.根据权利要求I所述的一种酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步骤(I)所述氯磺酸与对苯二酚的质量比为1:1 1.1:1。

6.根据权利要求I所述的一种酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步骤(I)所述磺化反应的温度为30 90°C。

7.根据权利要求I所述的一种酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步骤(2)所述2，5-二羟基苯磺酸与二乙胺的质量比为2:1 1:1。

本发明涉及一种酚磺乙胺的合成方法，包括如下步骤(1)2，5-二羟基苯磺酸的制备；(2)酚磺乙胺粗品的制备；(3)精制。与传统的采用浓硫酸作磺化剂的酚磺乙胺的合成工艺相比，本发明具有以下优点以氯磺酸为磺化剂，磺化前使对苯二酚与有机溶剂共沸脱水至无水，确保反应系统中无水，提高了产品收率；磺化反应过程中产生的氯化氢气体可用水吸收制备盐酸，减少了三废排放；磺化反应过程中减少了磺化剂用量，降低了生产成本。

环境维护

本品毒性低，目前国内已大量应用于临床。现在市场上酚磺乙胺的生产方法有苯醌法法，其中苯醌法是在二乙胺、乙醇和水的溶液中通入二氧化硫，先制得亚硫酸二乙胺盐，然后在低温下将对苯醌加入亚硫酸二乙胺盐溶液中，反应完毕减压蒸馏回收乙醇，冷却后析出粗品，在水或稀乙醇中加入亚硫酸氢钠及活性炭脱色，精制得产品，该工艺的缺点是：由于对苯醌反应不完全，加上酚磺乙胺在水及乙醇中的溶解度较大，使得产品收率低，一般不超过40%，而且对苯醌价格较高，使用二氧化硫存在尾气的吸收等问题，另外市场上还有采用氯磺酸为磺化剂，磺化前使对苯二酚与有机溶剂共沸脱水至无水，但是这种方法采用有机溶剂，污染环境，其中在磺化反应过程中产生的氯化氢气体，污染环境。

 

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	25g