什么是光敏剂
什么是光敏剂 / 2019-09-05
理想的光敏剂应具有以下特点:
①具有确定的化学结构,易于制备和纯化;
②光毒性强,暗毒性低;
③在光疗窗口(600~ 900nm)有强吸收;
④三重态量子产率高,且三重态能量高于94kJ/mol;
⑤能在肿瘤组织内富集;
⑥正常组织代谢效率高;
⑦易于进一步化学修饰。
光敏试剂静脉注射后,组织内分布最高在肝,其后依次为脾、肾上腺、膀胱和肾以及皮肤。从体内排除主要途径是肠道,从尿排除量仪为4%。在肿瘤、皮肤以及网状内皮系统包括肝、脾等器官内存留时间较长。体内半衰期100h以上。
目前,血卟啉衙生物Photofri已经在很多国家得到批准而被应用于临床光动力治疗。虽然它对肿瘤组织具有较好的选择性和杀伤效应,但成分复杂、皮肤光毒性强、长波波段吸收差等缺点严重限制了其临床应用。
为此,人们不断地探索更为理想的光敏剂,包括卟啉类的化合物,如四苯基卟啉、二氢卟盼、内源性卟啉、金属酞菁等,以及非卟啉类化合物,如阳离子型光敏剂(罗丹明123和硫代羰花青等)部花青类化合物和醌类化合物(如竹红菌素等)。
其中,竹红菌素及其衍生物由于良好的光动力性质,受到广泛关注,一些衍生物已在国内应用于临床研究。
照射光常采用可见红光。大多数光敏剂能强烈吸收630nm的光或长于630nm的光。激光是最方便和可携带性光源,它的相干性和单色性好,能产生高能量的单一波长的光波,输出功率可被精确控制,能直接通过纤维光缆引人器官和深人到肿瘤内。目前在光动力治疗过程中发挥重要作用。