2-氨基-5-氟吡啶

中文名称：2-氨基-5-氟吡啶

英文名称：2-Amino-5-fluoropyridine

别名：5-氟-2-氨基吡啶

分子式: C5H5FN2

  

分子量: 112.11

CAS编号：21717-96-4

质检信息

质检项目        指标值

含量，％        ≥99.0

Psa：            38.91

Logp：          1.3841

产品用途

2-氨基-5-氟吡啶用作化学合成，医药、农药中间体。主要用于合成多种酶、激素的抑制剂、拮抗剂等医药中间体，也是多种酶、多肽、激素受体的新型抑制剂、拮抗剂、调节剂的原料，更是新型氟喹诺酮类抗生素的主要原料，因此其在医药中间体领域具有相当重要的地位。

化学性质

2-氨基-5-氟吡啶又称5-氟-2-氨基吡啶是一种吡啶类衍生物化学元素,为淡黄色结晶,溶于甲醇。密度：1.257g/cm3沸点：125 °C熔点：93-97°C(lit.)闪点：71.8ºC折射率：1.411蒸汽压：0.00555mmHg at 25°C,常温,具刺激性。

制备方法

在三口烧瓶中，‌加入硫酸、‌2-氨基吡啶，‌并缓慢滴加发烟硝酸，‌保持温度在50℃以下。‌滴加完毕后，‌在45-50℃下搅拌反应1小时。‌反应结束后，‌加入冰水混合物搅拌处理2小时，‌然后过滤并干燥所得固体，‌用水重结晶并进行脱色处理，‌最终得到2-氨基-5-硝基吡啶1。‌

以2-氨基吡啶为原料，经过混酸硝化，氨基乙酰化保护，硝基还原，重氮化及席曼反应引入氟原子以及水解脱乙酰基等步骤可以成功完成目标产物的制备。该合成路线不仅简化了实验操作，还避免了文献报道的在原料2-氯-5-氨基吡啶的合成、中间产物的分离和最终产品的纯化过程中出现的收率低以及纯度不高的问题。实验验证的各步反应比较适宜的工艺条件(反应温度，反应时间，摩尔收率)分别为，硝化反应：45℃，2 h，41%；氨基保护：回流，1 h，96.3%；硝基还原：回流,1 h,90%;重氮化:-5~0℃,2 h，81.4%；席曼反应：130℃，0.5 h，乙酰基水解：回流，2.5 h，两步反应总收率为51.6%。产物熔点与文献报道一致，通过1H-NMR和IR可以确认2-氨基-5-氟吡啶的结构。

 

产品信息
[重量]	100g
[颜色]	黄色
危险性类别
[危险性类别]	非危化品