甲苯咪唑

中文名称    甲苯咪唑

中文同名    甲苯达唑

英文名称    Mebendazole

化学式       C16H13N3O3

分子量       295.29

CAS编号   31431-39-7

质检信息

质检项目       指标值

含量,％        ≥99%

PSA：         84.08000

LOGP：      3.04520

密度  1.388g/cm3

熔点  288.5°C

折射率 1.702

化学特性

甲苯咪唑为白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，无味。熔点288.5℃。溶于甲醛、甲酸、冰醋酸和苦杏仁油，不溶于水。不吸湿，在空气中稳定。

产品用途

1.甲苯咪唑为高效广谱驱肠虫药，用于蛲、蛔、鞭、绦、钩、类圆线虫病的治疗

2.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用，能抑制甲苯达唑的代谢，使血药浓度升高。

3.与苯妥英或卡马西平等诱导肝微粒体酶药物合用，可加快甲苯达唑混悬液代谢，使血药浓度降低。

4.治疗鱼类指环虫病、伪指环虫病、三代虫病等单殖吸虫类寄生虫病。

5.极少数病人有恶心、腹部不适、腹痛、腹泻等。尚可发生乏力、皮疹，罕见剥脱性皮炎、全身脱毛症、血嗜酸性粒细胞 增多，均可自行恢复正常。严重不良反应多发生于剂量过大、用药时间过长、间隔时间过短时。

6.抗蠕虫药，为高效广谱驱肠虫药，用于蛲、蛔、鞭、绦、钩、类圆线虫病的治疗。

7.作为驱虫药，对动物肠胃线虫有效。可混于饲料使用。

 

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

将4-氯-3-硝基苯甲酸用氯化亚砜氯化，在三氯化铝催化下与苯缩合，再经胺化、还原得到3，4-二氨基二苯甲酮，然后经环合制成甲苯达唑。也可将3，4-二氨基二苯甲酮盐酸盐加入由S-甲基异硫脲硫酸盐、氯甲酸甲酯、氢氧化钠反应得到的混合物中，再加入醋酸钠，在85℃反应45min，亦可制得甲苯达唑。

以邻二氯苯和苯甲酰氯为原料，经缩合、氨化、环合而得。

将邻二氯苯、苯甲酰氯、无水三氯化铝混合，于130-135℃下搅拌反应4h。稍冷后倾倒稀盐酸中，过滤、水洗至中性，得二氯二甲苯酮粗品。粗品溶于盐酸，加活性炭回流脱色0.5h。脱色液冷却至10℃以下。过滤后干燥得2，4-二氯二苯甲酮。收率70%。将2，4-二氯二苯甲酮、氯化亚铜、氯化镁、氨水在高压釜中，200-210℃和5-6MPa下反应15h。冷却至40-50℃后过滤，滤饼溶于稀盐酸，加入活性炭脱色（80℃，0.5h）。脱色液冷却至10℃，析出结晶。经过滤、干燥得3，4-二氨基二甲苯酮盐酸盐，收率65%。再与氰氨基甲酸甲酯环合得产品。

 

不良反应

1.极少数病人有恶心、腹部不适、腹痛、腹泻等。尚可发生乏力、皮疹，罕见剥脱性皮炎、全身脱毛症、血嗜酸性粒细胞 增多，均可自行恢复正常。严重不良反应多发生于剂量过大、用药时间过长、间隔时间过短时。

2.孕妇、哺乳期妇女、2岁以下幼儿禁用。

概述

甲苯达唑是一种广谱驱虫药，有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵的作用，对虫体的β-微管蛋白有很强的亲 和力，在很低浓度下就能与之结合，可通过影响虫体糖类的代谢和相关能量的生成抑制其微管的聚合，引起虫体表皮或 肠细胞的消失，可选择性与不可逆性地抑制虫体从肠道内摄取葡萄糖和其他营养成份，最后导致虫体死亡。适用于治疗 人体和动物体因鞭虫、蛲虫、钩虫、绦虫、粪类圆线虫、蛔虫等单种或多种蠕虫引起的感染，但对包虫病无效。

甲苯达唑也是一种氧化磷酸化解偶联剂，可抑制线粒体内延胡索酸还原酶，减少葡萄糖的转运，从而影响ATP的产生。 

甲苯达唑混悬液可抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取，导致虫体内贮存的糖原耗竭，使虫体三磷酸腺苷形成减少，但 并不影响宿主血中葡萄糖水平。超微结构观察，甲苯达唑混悬液可引起虫体被膜细胞及肠细胞胞浆中微管变性，使高尔 基体内分泌颗粒积聚，产生运输堵塞、胞浆溶解，吸收细胞完全变性，从而引起虫体死亡。

注意事项

1.少数病例可出现轻微头昏，腹泻，腹部不适，偶有蛔虫游走造成腹痛或吐蛔现象（与小剂量噻嘧啶合并应用后可避免发生），但均不影响治疗。

2.除习惯性便秘者外，不需服泻药。

3.动物试验表明本品可致畸胎，故孕妇忌用。

4.严重的副作用多发生于剂量过大、用药时间过长、间隔时间过短或合用肾上腺皮质激素的病列，应引起注意。

毒理

甲苯咪唑是苯并咪唑的衍生物，该类药物对虫体的β-微管蛋白有很强的亲和力， 在很低浓度下就能与之结合，从而抑制微管的聚合，引起虫体表皮或肠细胞的消 失，降低消化作用和减少营养物质如葡萄糖的吸收，导致虫体的死亡。本药也可 抑制线粒体内延胡索酸还原酶，减少葡萄糖的转运，并使氧化磷酸化解偶联，从 而影响ATP的产生。本药对成虫及虫卵均有作用。

发展

近几年我国水产业发展较快，不论是产值、产量还是品质均大幅度提高，但由于集约化养殖模式的扩大，水体环境过于富营养化及乱用和滥用药物等因素的干扰；使人工饲养的水生动物发病率逐年增多，而且每年都有新病害的发生。在用药治疗上也越来越困难。

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	5g
危险性类别
[危险性类别]	非危险品