唑来膦酸

中文名称    唑来膦酸

中文同名    环戊基乙酰氯

英文名称    ZOLEDRONATE

化学式       C5H10N2O7P2

 

分子量       272.09

CAS编号   118072-93-8 

质检信息

质检项目       指标值

含量,％        ≥98%

PSA：        172.73000

LOGP：      -1.11540

蒸气压 1.53E-24mmHg at 25°C

折射率 1.718

闪点  415.8°C

熔点  193-2040oC

沸点  764°C at 760 mmHg

密度  2.13 g/cm3

化学特性

唑来膦酸为白色结晶粉末，无臭，易溶于经氧化钠溶液，在水中微溶，在甲醛，乙醇，二氯甲烷中不溶，可与碘化铋钾生成橙黄色沉淀。

产品用途

1.唑来膦酸为抗肿瘤药，治疗恶性肿瘤骨转移。

2.唑来膦酸在治疗过程中也应注意低血镁的发生。本品不得与含钙溶液配伍使用，应与其它药品分开进行单次静脉输注。

3.卓骨祂用作防止癌症（如多发性骨髓瘤和前列腺癌）病人出现骨折。

4.此药也用于治疗癌症病人的高血钙症及疼痛的骨转移。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法

咪唑溶于二氯甲烷，加入氢氧化钾水溶液和四乙基溴化铵，搅拌后滴加溴乙酸乙酯，室温反应；过滤，滤液用盐水洗涤，干燥，蒸出溶剂，得咪唑-1-基乙酸乙酯。该产物溶于水，回流水解，减压浓缩，加入甲醇，过滤，干燥，得咪唑-1-基乙酸。水解产物和亚磷酸溶于氯苯，回流下滴加三氯化磷，反应后冷却，倾出氯苯层，加入盐酸酸化，搅拌回流；活性炭脱色，过滤，浓缩至干，加到甲醇中，过滤，加水，再用活性炭脱色；过滤，放置结晶，过滤，干燥，得唑来膦酸。

注意事项

1.应用本品治疗初期，应仔细监测血清肌酐、血清钙、磷酸盐和镁的含量。    

2.甲状腺术后患者由于甲状腺机能减退特别容易产生低血钙。    

3.二磷酸盐类药物与肾功能紊乱相关。由于血清肌酐水平能够上升，同时缺少严重肾损伤的资料(血清肌酐400umol/L或4.5mg/dl)，建议此类患者不使用本品，除非利大于弊。    

4.需要再次使用本品的患者，治疗前应检查血清肌酐水平。应对肾功能明显恶化的患者进行正确的评估，判断一下益处是否大于风险。    

5.由于严重肝功能不全的患者的临床数据有限，因此，没有对此类患者有特别的建议。    

6.对于同时使用二磷酸盐和氨基苷药物的患者应严密监视血钙浓度，因为这两类药物对血钙的降低将产生叠加作用，可导致长期低血钙。 

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	5g
危险性类别
[危险性类别]	非危险品