我国天然产物化学研究始于20世纪20年代，是以赵承嘏(1885- 1966)先生 开创的中草药化学研究为开端,经过几代科学家的不断努力，已取得了许多显著成果，推动着具有中国特色的有机化学和药物化学学科的发展。如萝芙木碱、长春碱、秋水仙碱，樟柳碱、山莨蓉碱、三尖杉碱、喜树碱、紫杉醇、青蒿素，五味子素、人工麝香等研究，不论是提取分离和结构鉴定,还是合成、结构转化构效关系研究和产品开发等方面均体现了我国有机化学家的聪明才智，为我国天然产物化学研究打下了良好的基础。但是，在早期的研究中，以跟踪性研究和资源开发利用为主，到目前为止，被国际承认的具有我国自主知识产权的天然来源创新药物寥寥无几，其主要原因是研究基础、水平和条件的限制，对知识产权的保护重视程度不够。我国在复杂活性天然产物全合成和结构修饰改造方而，基础较好，得到国际同行的认同，但是研究领城较窄，学科体系不完善，整体实力不强。在天然产物生物合成和转化组织培养、化学分类和化学生态等研究领城，起步较晚，明显落后，亟待加强;在功能大分子和基因工程、组合生物合成和天然产物组合化学修饰等新兴研究领城尚是空白，迫切需要尽早起步,快速发展。