天然产物化学的研究策略
化学先生 / 2019-07-24
随着有机合成、分离分析方法与技术的迅猛发展和生物科学新学科和新的研究领域的诞生,天然产物化学研究的策略在过去的几十年间发生了非常显著的变化。这些策略可以大致分成传统策略和现代策略两类,传统策略已逐渐被现代策略所取代并使天然产物化学研究以新的面貌在更高的层次上迅速发展。
传统研究策略主要包括:
①集中于天然来源化合物的化学研究,不关注化合物的活性;②天然产物经活性检测后(主要为体内模型),直接进行化学成分的分离鉴定;③开展化学分类学(chemotaxonomic)研究;④首先依据民族药理学信息(ethnopharmacology)、民间或传统用药经验选择研究对象。
现代研究策略主要包括:
①活性检测(主要为体外模型)指导下的天然活性先导化合物的分离和鉴定;②构建天然产物库(natural products libraries) ;③利用细胞和组织培养、基因调控( genetic manipulation)、天然组合化学(natural combinatorial chemistry)等技术产生活性化合物;④更集中关注于生物活性的研究,寻找天然活性化合物;⑤引入免重复(derep-lication)、化学指纹谱( chemical fingerprinting) 和代谢组学( metabolomics)概念,指导天然产物化学研究;⑥以民族药理学信息、民间或传统用药经验为基础或随机选择研究对象。