伊马替尼

中文名称：伊马替尼

英文名称：Imatinib

别名：甲磺酸伊马替尼;伊马替尼甲磺酸盐;

分子式: C29H31N7O

分子量: 493.6

CAS编号：152459-95-5

质检信息

质检项目      指标值

含量，％      ≥99%

Psa：          86.28

Logp：        4.6121

产品用途

伊马替尼用作酪氨酸激酶抑制剂。用于慢性骨髓性白血病(CML)的原始细胞危象期、加速期以及经α干扰素治疗无效的慢性期,以及胃肠间质性肿瘤(GIST)。甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为实验。

化学性质

伊马替尼又称伊马替尼甲磺酸盐是一种属于酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用,为白色粉末，对空气和热敏感。微溶于热甲醇和热二甲亚砜,密度：1.30沸点：451°C熔点：113°C闪点：196°C蒸汽压：6.03E-24mmHg at 25°C,冷藏品-2-8℃,具刺激性，可能对生育能力和胎儿造成伤害。

生物活性

Imatinib(STI571,CGP057148B,ST-1571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1μM。Imatinib(STI571)可诱导自噬。

制备方法

方法1：1-(芴基甲氧基羰基氨基)环戊羧酸(I)对4-(2-苯氰基)苄胺进行酰胺化反应，生成物(Ⅲ)再水解脱去N上的保护基，得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和原丁酸三乙酯缩合环合，得到化合物(V)，再和叠氮钠反应形成四唑，即得依比沙坦。

方法2：1-(芴基甲氧羰基氨基)环戊羧酸(I)和化合物(Ⅳ)缩合，生成物除去N上的保护基得化合物(Ⅷ)，再和原戊酸三乙酯反应，即得产物。

产品信息
[重量]	5g
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险品