环丙沙星盐酸盐

中文名称    环丙沙星盐酸盐，一水；盐酸环丙沙星

英文名称    Ciprofloxacin hydrochloride

分子式      C17H18FN3O33·HCl·H2O

分子量      385.82

CAS号      93107-08-5

质检信息

质检项目      指标值

含量,％      ≥98.0

PSA：         74.57000

LOGP：      2.77910

化学特性

环丙沙星盐酸盐是一种化学物质，白色至淡黄色结晶或粉末，无气味。难溶于水，极微溶于无水乙醇，微溶于乙酸和甲醇，几乎不溶于丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、己烷。pH 3.0-4.5(2.5%,H2O)。熔点 318-320℃(dec.)。

产品用途

环丙沙星盐酸盐用作环丙沙星盐酸盐生命科学；化学实验分析，广谱抗菌类药，适用于重混合感染，主要用于慢性呼吸道、大肠杆菌药、传染性鼻炎、禽霍乱、禽伤寒等。通过抑制细菌DNA旋转酶，使DNA合成和复制受阻而导致细菌死亡。对大肠杆菌、克雷白杆菌和其他肠杆菌属有较强抗菌活性；对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌的抗菌作用优于诺氟沙星和培氟沙星。用于敏感菌所致的中耳炎、外耳道炎和鼓膜炎等。偶有中耳痛及瘙痒感。广谱抗菌类药，适用于重混合感染，主要用于慢性呼吸道、大肠杆菌药、传染性鼻炎、禽霍乱、禽伤寒等。

生产方法

将3-氯-4-氟苯胺重氮化、置换，生成2,4-二氯氟苯，再经乙酰化得到2,4-二氯-5-氟苯乙酮，将其与碳酸二乙酯缩合制备2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯，然后与原甲酸三乙酯、乙酸酐、环丙胺分步反应制成2-（3,4-二氯-5-氟苯甲酰）-3-环丙胺基丙烯酸乙酯，后者与NaH在无水二噁烷中反应，回流2h，生成1-环丙基-7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸，最后与水哌嗪反应得到环丙。

 

注：本产品不是药品级，是试剂级，不能用作药物使用，只作为参考

 

环丙沙星盐酸盐说明书

1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-( 1-哌嗪基) -3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物(盐酸环丙沙星) 是喹诺酮类抗菌药物中抗菌活性最强的一个化合物。盐酸环丙沙星是德国 bayer 公司于 1983 年研制的氟喹诺酮类抗菌优秀药物，具有广谱抗菌作用，用于泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠感染、禽霍乱、禽伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等。通过抑制细菌 DNA 旋转酶，使 DNA 复制、合成、转录、修复受理而起到抑菌作用。因其广谱，副作用小，高效且价廉，已在多国上市，成为世界畅销药。

盐酸环丙沙星为第三代喹诺酮类抗菌药。其主要作用机制是抑制参与核酸合成的DNA回旋酶，通过破坏细菌DNA结构而阻止细胞分裂而杀菌。口服生物利用度约为52%(因有首过效应)，服药后85分钟血药浓度可达峰值。静注本品，半衰期为2.8～4.2小时。本品易渗入许多组织，其组织浓度高于血清浓度，并且广泛分布于各种体液和脏器，静注后在骨皮质及网状骨质中的浓度较高。

 

口服和静注后部分由肝脏代谢，主要以原形自尿和粪便中排泄。本品是氟喹诺酮类药物中抗菌力最强的药物。抗菌谱广、抗菌活性强，对革兰阳性菌和阴性菌均有抗菌作用。尤其对肠杆菌如大 肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌等尤为突出，对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌等也有良好的抗菌作用，但肺炎链球菌及A组链球菌则对之不甚敏感，对厌氧菌的活性也较低。

 

盐酸环丙沙星适用于敏感菌引起的尿路感染、中度及重度呼吸道感染、肠道感染、皮肤软组织感染、败血症与腹腔内感染等。

 

药代动力学

盐酸环丙沙星口服生物利用度为49%～ 70%，服药后1～ 2小时血药浓度可达高峰。其分布及组织穿透性良好，在胆汁、肾脏、胆囊和肝脏、肺部、女性生殖器官、前列腺组织液中浓度较高。绝大部分以原形经尿液排泄，其余药物经胆汁和粪便排出。

现在较为普通的工业化方法是以环丙羧酸为原料，合成方法有直接取代法、先取代再水解法、先取代再脱水及先制中间体，再经取代、水解 制得。以环丙羧酸与 N-乙氧羧苯哌嗪在DMSO 溶剂中反应，然后水解，再成盐制得，总效率97%，步骤多，成本高，不适于工业生产。以环丙羧酸与哌嗪直接反应，然后成盐，步骤简单，但总效率只有 81.6% 。以环丙羧酸与哌嗪在乙二醇单甲醚中反应，然后成盐，步骤简单，总收率有 101.3%，但哌嗪用量太大。

 

以环丙羧酸与哌嗪在 DMF 溶剂中反应，成盐，所用溶剂较多，步骤繁烦，收率有 109.4%，但哌嗪用量太多。以二水哌嗪在水相中合成环丙沙星，工艺繁烦，工业化不适用，但提供了新思路。以环丙羧酸与无水哌嗪反应，采用了多种溶剂，环丙沙星不经精制，直接成盐，结晶，所含杂质成分较多，收率 100%左右，有一定价值。

 

不良反应

盐酸环丙沙星常见恶心、腹泻、呕吐、腹痛、腹胀、伪膜性肠炎、头晕、头痛、疲劳、激动、震颤。可有味觉受损、视觉紊乱、耳鸣、听觉暂时损伤、皮肤过敏反应、药物热、皮肤出血及血管炎，严重者可致间质性肾炎、肝炎、肝坏死、血管喉头水肿及过敏性休克；少见失眠、外周感觉异常、出汗、惊厥、颅内压升高、焦虑、精神错乱、抑郁。

个别出现精神反应如自残行为，其他有心动过速、潮红、偏头痛、晕厥、关节痛、无力、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感及暂时肾功 能损害，偶见跟腱炎及跟腱断裂；血液有嗜酸粒细胞增多，白细胞减少，贫血，血小板减少及凝血机制异常，可引起转氨酶升高、胆汁淤积性黄疸及高血糖、结晶尿或血尿；注射局部可致静脉炎或血栓性静脉炎。

对本品或其他喹诺酮类过敏者禁用。儿童、青少年及妊娠、哺乳期妇女禁用。癫痫和患有中枢神经系统疾病者慎用；肝、肾功能不全者减少用量；可影响反 应能力，尤其在饮酒时更为显著；与茶碱类药物同用可致血茶碱浓度升高；与某些非甾体类抗炎药合用可引起惊厥，可增强华法林和优降糖的作用，丙磺舒可干扰本药肾代谢。

剂量和用法

片剂：环丙沙星单水盐酸盐，每片含本品250mg、500mg。 口服每次250mg，每日2次，重症者可加倍量，但每日最高量不可超过 1500mg，肾功能不良(肌酐清除率低于30ml/min)应减少用量。注射剂：环丙沙星乳酸盐，100mg/50ml、200mg/100ml。先用等渗氯化钠或葡萄糖注射液稀释。静滴，每次200mg，每日2次，治疗尿路感染每次100mg，每12小时1次，静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。

 

注意事项

1. 对喹诺酮类药物过敏者禁用。

2. 孕妇、哺乳期妇女及16岁以下小儿禁用。

 

药物相互作用

1. 严重抑制茶碱的正常代谢，联合应用可引起茶碱的严重不良反应。

2. 抗酸药可抑制本品的吸收，致使血尿中药物浓度降低，应避免同时使用。

产品信息
[重量]	5g
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危化品