右旋四氢巴马汀

中文名称     右旋四氢巴马汀

中文同名     右旋延胡索乙素

英文名称     D-Tetrahydropalmatine

化学式        C21H25NO4

分子量        355.431

CAS编号    3520-14-7

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥98%

PSA：         40.16000

LOGP：       3.31440

沸点: 589.6oC at 760mmHg 

密度: 1.311g/cm3 

折射率: 1.624 闪点: 201oC 

蒸汽压: 2.34E-16mmHg at 25°C

化学特性 

右旋四氢巴马汀又称右旋延胡索乙素为黄色无定形结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于地不容，土延胡，元胡。

产品用途

右旋四氢巴马汀具有镇痛、镇定、安定、催眠的作用。用作含量测定/鉴定/药理实验等。

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。      

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

一种治疗关节炎的药物组合物的制作方法

[0001]本发明属于医药【技术领域】，具体涉及一种治疗关节炎的药物组合物。

【背景技术】

[0002]关节炎是指由炎症、感染、创伤或其他因素引起的关节炎性病变，属风湿学科疾病，较为常见的有骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和痛风性关节炎，均会不同程度地引起关节功能的障碍， 且病程较长、缠绵难愈，共同特征是进行性发展的慢性炎症过程。主要临床表现为关节疼痛、关节肿胀、关节功能障碍等症状，是致残的重要原因之一。据统计，全球关节炎患者多达3.55亿，我国关节炎病人超过I亿，且人数还在不断增加。关节炎严重影响了患者的生活、工作和学习，所以有良好效果的关节炎治疗药物的开发具有重要的意义。

[0003]目前对于关节炎还没有一个满意的治愈方法，一般都是对症治疗，即减轻关节疼痛，改善关节活动度，减小关节功能障碍。轻微的关节炎可采取保守疗法，对于大多数骨关节炎病人，轻度至中度疼痛可以通过服用止痛药物控制，这些药物主要包括对乙酰氨基酚、双氯芬酸等非留体抗炎药。非留体类抗炎药对胃肠道及肾脏的副作用较明显，因此基础药物联合治疗的重要性得以突现。美国西尔大药厂研制的奥克湿是由非留体抗炎药双氯芬酸和米索前列醇组成的复方，治疗关节炎疗效显著，复方中的米索前列醇有较强的抗溃疡作用，但是由于价格昂贵，其应用得不到普及。

[0004]消旋四氢巴马汀(dl-tetrahydropalmatine, THP),属于四氢原小藕碱同类物(tetrahydroprotoberberines, THPBs)。THP经化学分旋后可分为左旋体(1-THP)和右旋体(d-THP)。多年来的研究结果表明，仅1-THP具有中枢性镇痛、镇静、安定作用，d-THP则无明显镇痛作用，是脑内多巴胺(DA)排空剂。1-THP临床用药称为颅痛定(rotundine)，有长达40年的临床使用时间，镇痛疗效可靠，对慢性、持续性钝痛有良好的治疗作用，且其镇痛作用并不属于麻醉性镇痛和消炎解热镇痛的范畴。

[0005]对乙酰氨基酹(Acetaminophen,简称AP)在英国被叫做扑热息痫,是一个解热镇痛药。首先发现于19世界末，是一种毒性更大的止痛药非那西丁的一个活性代谢物，属于苯胺类。该药与1955年在美国由MeNeil实验室上市，目前是市场上销路最好的止痛药物。对乙酰氨基酚的镇痛作用机制尚未十分明了，可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素(PG)的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生震动作用，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。低浓度的对乙酰氨基酚刺激PGs的产生，而高浓度的对乙酰氨基酚一直PGs的产生。Robak在牛精囊微粒体的COX酶(前列腺素环加氧酶)的研究中首次报道了该药的双向活性。对乙酰氨基酚的作用模式多年来一直存在争论，目前一般认为它通过抑制环氧化酶-3 (C0X-3)起作用，但还需要更多研究。

[0006]目前，在治疗关节炎方面，尚未见有以四氢巴马汀或将四氢巴马汀与对乙酰氨基酚联用作为主要活性成分的治疗药物。

【发明内容】

[0007]乙酰氨基酚可用于治疗膝骨关节炎，但由于大剂量的对乙酰氨基酚具有较大的毒副用作用，因此限制了该药在这方面的应用。本发明人在研究中意外的发现，降低乙酰氨基酚的剂量后，将其与四氢巴马汀联合可获得较好的抗炎效果。

[0008]基于以上研究发现，本发明的目的之一在于提供一种作用全面、毒副作用低和价格低廉的治疗关节炎的药物组合物。本药物含有特定比例的四氢巴马汀和对乙酰氨基酚，由于两药作用机制相互作用，组成组合物后抗炎作用更加全面，并且两药合用有协同作用，其抗炎作用明显优于相同剂量的单方。

[0009]为了实现本发明的目的，发明人通过大量试验研究，最终获得了如下技术方案: 一种治疗关节炎的药物组合物，该药物组合物含有四氢巴马汀和对乙酰氨基酚。

[0010]优选地，如上所述的治疗关节炎的药物组合物，其中四氢巴马汀与对乙酰氨基酚的重量比为1:0.5-4O

[0011]进一步优选地，如上所述的治疗关节炎的药物组合物，其中四氢巴马汀与对乙酰氨基酚的重量比为1:1.5。

[0012]再进一步优选地，如上所述治疗关节炎的药物组合物，其中所述的四氢巴马汀为四氢巴马汀的消旋体或左旋体。

[0013]本发明所述治疗关节炎的药物组合物为口服制剂。优选地，所述的口服制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液。进一步优选地，每一单位所述的口服制剂含有四氢巴马汀20mg,对乙酰氨基酹20-30mgo

[0014]通过动物实验研究，我们发现本发明所提供的组合物能够抑制佐剂性关节炎大鼠模型的足跖肿胀，有效调节血浆TNF-α和组织中PGEJ^活性。因此，本发明的目的之二是提供一种新的药物组合物用于制备治疗关节炎的药物中的用途；即:四氢巴马汀与对乙酰氨基酚组成的组合物

作为活性成分在制备治疗关节炎的药物中的应用。优选地，左旋四氢巴马汀与对乙酰氨基酚组成的组合物作为活性成分在制备治疗关节炎的药物中的应用。

[0015]与现有技术相比，本发明涉及的药物组合物具有如下优点和显著的进步:

(1)本发明最重要的优点是协同抗炎，可有效调节血浆TNF-α和组织中PGE2的活性，从而达到治

愈类风湿性关节炎的目的；

(2)相同疗效的情况下，减少了四氢巴马汀及对乙酰氨基酚单独使用的用量，尤其大幅度减少了对乙酰氨基酚的用量，从而使患者用药的费用降低，同时降低了乙酰氨基酚的毒副作用，增加了用药的安全性和患者的依从性。

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产品信息
[颜色]	黄色
[重量]	50mg